小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 524746-03-0 | Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。 | 我要加入 | ||
 | 210344-92-6 | Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。Z-VDVAD-FMK 可减少 Lovastatin 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 118292-34-5 | Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，是一种 DNA 烷基化剂，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。 | 我要加入 | ||
 | 526-07-8 | Sesaminol 可从Sesamum indicum 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。 | 我要加入 | ||
 | 210345-00-9 | Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 39524-08-8 | Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 90-65-3 | Penicillic acid 是由几种曲霉菌和青霉菌产生的一种聚酮化合物霉菌毒素，在体外对大鼠肺泡巨噬细胞 (AM) 具有细胞毒性。Penicillic acid 通过阻断 caspase-8 自我加工来抑制 Fas 配体诱导的细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 210344-96-0 | Z-VEID-FMK 是 caspase-6 的选择性抑制剂。Z-VEID-FMK 可用于肿瘤研究。 | 我要加入 | ||
 | 210345-04-3 | Z-LEHD-FMK 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。 | 我要加入 | ||
 | 210344-97-1 | Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||
 | 937735-00-7 | QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。 | 我要加入 | ||
 | 403848-57-7 | Caspase-9 Inhibitor III (Ac-LEHD-cmk) 是一种 caspase-9 抑制剂。Caspase-9 Inhibitor III 对局部缺血-重新灌注诱导的心肌损伤表现出保护作用。 | 我要加入 | ||
 | 161511-45-1 | SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性，靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。 | 我要加入 | ||
 | 582316-00-5 | MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase 抑制剂，具有抗细胞凋亡活性。MX1013 抑制重组人caspase 3，IC50为 30 nM。 | 我要加入 | ||
 | 94596-28-8 | Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。 | 我要加入 | ||
 | 5289-74-7 | Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素，可来源于 Serratula coronata, 可控制节肢动物的蜕皮和变态，它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone (HY-N0179) 的活性代谢物。 | 我要加入 | ||
 | 2410279-95-5 | Tauroursodeoxycholate-d4 (sodium) 是 Tauroursodeoxycholate sodium 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 | 我要加入 | ||
 | 47295-77-2 | GPR 是一种三氨基酸肽。GPR 可以通过抑制 caspase-3/p53 依赖性细胞凋亡来拯救培养的大鼠海马神经元免受 Aβ 诱导的神经元死亡。GPR 可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。 | 我要加入 | ||
 | 1189940-96-2 | Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)，具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。 | 我要加入 | ||
 | 667408-87-9 | CZL55 是 caspase-1 的抑制剂，IC50 为 24 nM。CZL55 可用于热性癫痫 (FS) 的研究。 | 我要加入 | ||
 | 178603-78-6 | Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶，ICE) 抑制剂，具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。 | 我要加入 | ||
 | 57710-57-3 | Heptelidic acid (Koningic acid) 是一种倍半萜类抗生素 (antibiotic)。Heptelidic acid 通过下调 caspase 从而抑制 Etoposide 诱导的细胞凋亡。Koningic acid (KA) 是一种特异性 GAPDH 抑制剂，IC50 为 90 μM。 | 我要加入 | ||
 | 68124-04-9 | Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 143313-51-3 | Ac-YVAD-CHO (L-709049) 是一种有效的、可逆的、特异性的四肽白介素 1β 转化酶 (ICE) 抑制剂，对小鼠和人类 ICE 的 Ki 值分别为 3.0 和 0.76 nM。Ac-YVAD-CHO 也是一种 caspase-1 抑制剂。Ac-YVAD-CHO 可抑制成熟 IL-lβ 的产生。 | 我要加入 | ||
 | 476181-74-5 | Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。 | 我要加入 | ||
 | 285570-60-7 | Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 1230628-71-3 | ML132 (NCGC-00183434) 是一种选择性 caspase 1 抑制剂，其 IC50 值为 34.9 nM。ML132 具有较好的稳定性，可被用作 caspase 1 分子探针。ML132 可用于抗癌和抗炎领域的研究。 | 我要加入 | ||
 | 2414633-49-9 | CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。 | 我要加入 | ||
 | 325850-81-5 | GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂，其EC50 值为3.3 μM。 | 我要加入 | ||
 | 51-85-4 | Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。 | 我要加入 | ||
 | 57096-02-3 | 4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||
 | 210344-93-7 | Z-LE(OMe)TD(OMe)-FMK 是一种选择性的 caspase-8 抑制剂，可以抑制细胞凋亡。 | 我要加入 | ||
 | 1207294-25-4 | Tauroursodeoxycholate-d5 是 Tauroursodeoxycholate 的氘代物。Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 | 我要加入 | ||
 | 197855-65-5 | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。Z-FA-FMK 是一种病毒抑制剂。Z-FA-FMK 抑制呼肠孤病毒在易感宿主中的复制。 | 我要加入 | ||
 | 389850-21-9 | p-nitro-Pifithrin-α 是一种细胞可渗透的 pifithrin-α 类似物，是一种有效的 p53 抑制剂。p-nitro-Pifithrin-α 抑制 HK-2 细胞中 p53 介导的 TGF-β1 表达。p-nitro-Pifithrin-α 可抑制寨卡病毒株引起的 caspase-3 的活化。p-nitro-Pifithrin-α 可减轻高脂肪饮食小鼠的脂肪变性和肝损伤。 | 我要加入 | ||
 | 117609-50-4 | Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TDUCA) dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。 | 我要加入 | ||
 | 29376-68-9 | Thevetiaflavone 可以上调 Bcl-2 的表达，下调 Bax 和 caspase-3 的表达。 | 我要加入 | ||
 | 135247-94-8 | Trijuganone C 是一种从丹参中提取出来的天然产物，通过诱导线粒体功能障碍和半胱天冬酶激活介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖。 | 我要加入 | ||
 | 106566-58-9 | Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物，有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1，可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。 | 我要加入 | ||
 | 2376255-48-8 | Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC50 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。 | 我要加入 |
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