小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 76684-89-4 | E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV. | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 354813-19-7 | Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂，对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换，降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2197053-49-7 | Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 612048-23-4 | Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1131456-28-4 | KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 147859-80-1 | CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂，具有保护神经，抗癌、抗炎等多种生物活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 134448-10-5 | CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 603139-19-1 | Odanacatib (MK-0822) 是有效，选择性的组织蛋白酶K抑制剂，IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1373215-15-6 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO) 是一种有效，选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂，抑制人和小鼠 Cat S 的 IC50 分别为7.7，1.67 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1310340-58-9 | VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂，对cathepsin B, L, S和V都具有很高的抑制力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 362505-84-8 | Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 167498-29-5 | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) 是一种有效且特异性的组织蛋白酶 L (CTSL) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 958772-66-2 | SID 26681509 是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂，IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖，并抑制 Leishmania major，IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2765008-88-4 | Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂，Ki 为 3.1 μM，也具有降低 PLA2 的抑制能力，对 Atg4B 和 PLA2 的 IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2418577-51-0 | Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 103476-89-7 | Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 56121-42-7 | Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin 抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性，可用于炎性相关疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 225120-65-0 | Cathepsin inhibitor 1 (化合物 25) 是一种有效和选择性的 Cathepsin 抑制剂，抑制CatL，CatL2，CatS，CatK 和 CatB 的 pIC50 值分别为 7.9，6.7，6.0，5.5 和 5.2。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1352817-76-5 | MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂，对人，小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1，4.2和7.5 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1160852-22-1 | S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 429676-93-7 | Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效、选择性、可逆、竞争性、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1613458-70-0 | GSK-2793660 (free base) 是一种口服，不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 (free base) 可用于支气管扩张的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 108005-94-3 | Cathepsin L-IN-2 (Z-Phe-Phe-FMK) 是一种有效且不可逆的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2672478-52-1 | Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K，Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶，主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1，化合物 78)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1043922-53-7 | Gü1303 是一种有效的、可逆的、慢结合的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.91 nM。Gü1303 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66701-25-5 | E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂，抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 360768-37-2 | N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 887781-62-6 | MK-0674 是一种有效、可口服、选择性的 cathepsin K 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM，对其选择性分别是 Cat B，Cat F，Cat L 和 Cat S 的 1156，1465，11857 和 243 倍。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 63631-36-7 | Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物，具有抗肿瘤活性，其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 88321-09-9 | Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1694638-70-4 | Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征，可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 329-98-6 | PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 989-30-0 | 3-Epiursolic Acid 是一种可从 Eriobotrya japonica中分离到的三萜类物质，为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM，对 cathepsin B 无明显作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 170111-28-1 | LHVS 是一种有效的，非选择性的，不可逆的，可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭，其 IC50 为 10 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 119670-30-3 | Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 210345-00-9 | Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 55123-66-5 | Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)，还具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2825567-97-1 | Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 147600-40-6 | Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是一种有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂，IC50 为 4 nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 显着减少喹啉酸 (HY-100807) 诱导的纹状体细胞死亡并导致 LC3-II 的积累。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 868273-90-9 | ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物，其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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