小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 566203-88-1 | AZD2098 是一种有效、选择性的 CCR4 抑制剂,作用于人类、大鼠、小鼠、狗的 CCR4 pIC50s 值分别为 7.8、8.0、8.0、7.6,可用于哮喘研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 130641-38-2 | Bindarit (AF2838) 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2,MCP-3/CCL7 和 MCP-2/CCL8 的选择性抑制剂,对其他趋化因子如 MIP-1α/CCL3,MIP-1β/CCL4,MIP-3/CCL23 无抑制作用。Bindarit 还具有抗炎作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 106362-34-9 | DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 864289-85-0 | C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1251528-23-0 | ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 934740-33-7 | Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 915404-94-3 | Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1610761-46-0 | Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1800570-92-6 | CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂,其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2366152-15-8 | Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织,在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2196-14-7 | 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 83-85-2 | Fuscin,一种真菌代谢物,CCR5 受体拮抗剂,具有抗 HIV 作用的。Fuscin 是一种呼吸和氧化磷酸化抑制剂,也是一种线粒体 SH 依赖性转运连接功能的抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1159266-37-1 | Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 674782-26-4 | Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 891861-48-6 | CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1228650-83-6 | CCR2 antagonist 5 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。CCR2 antagonist 5 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。CCR2 antagonist 5 可用于炎症性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1044870-65-6 | MR2938 是一种有效的 AChE 抑制剂,IC50 为 5.04 μM。 MR2938 也明显抑制 NO 的产生 (IC50 = 3.29 μM)。 MR2938 通过阻断 MAPK/JNK 和 NF-κB 信号通路抑制神经炎症。 MR2938 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 53179-13-8 | Pirfenidone (AMR69) 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1020719-62-3 | Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 375348-49-5 | Bertilimumab (CAT 213; iCo-008) 是一种靶向 eotaxin-1 (CCL11) 的人单克隆抗体。Bertilimumab 具有用于过敏性疾病研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2437547-04-9 | CCR6 inhibitor 1 是一种有效、选择性的 CCR6 抑制剂,对猴子和人 CCR6 的 IC50 值分别为 0.45 和 6 nM,对其选择性远高于人 CCR1 (IC50,> 30000 nM) 和 CCR7 (IC50,9400 nM)。CCR6 inhibitor 1 显著抑制 ERK 磷酸化。可用于自身免疫病和癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2413693-96-4 | PF-07054894 是一种有效的 CCR6 拮抗剂。 PF-07054894 靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。 PF-07054894 可用于炎症性肠病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 850330-18-6 | ML604086 是一种选择性的 CCR8 抑制剂,抑制循环T细胞上 CCL1 与 CCR8 结合。ML604086 抑制 CCL1 介导的趋化作用,增加细胞内 Ca2+浓度。 | 我要加入 |