小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 552309-42-9 | T16Ainh-A01 是一类氨基苯基噻唑，是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂，抑制TMEM16A介导的氯离子电流，IC50 约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 252025-52-8 | Adjudin 是一种广泛研究的男性避孕试剂，具有优越的线粒体抑制作用。 Adjudin 也是一种有效的 Cl- 通道阻断剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 265646-85-3 | Endovion (NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道)，也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 163515-35-3 | Chlorotoxin是从雷蛇属以色列蝎子的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段，具有抗癌活性。Chlorotoxin是氯离子通道 (chloride channel) 阻断剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 356102-14-2 | Ani9 是一种有效且选择性的跨膜蛋白 16A (TMEM16A，Anoctamin-1) 阻滞剂，IC50 为77 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1084-65-7 | Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 54197-31-8 | R(+)-IAA-94 (R(+)-Methylindazone) 是一种有效的氯离子 (chloride channels) 通道阻滞剂。R(+)-IAA-94 抑制 Nef-sdAb19 相互作用，并与 Nef 结合。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 17617-45-7 | Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABAA 受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体，其 IC50 值为 1.15 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 517-89-5 | Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4394-00-7 | Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，可作用于风湿性关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1572936-83-4 | MONNA 是一种有效的 transmembrane protein 16A (TMEM16A，Anoctamin-1) 阻滞剂，IC50 为 80 nM。在氯离子存在或不存在的情况下，MONNA 诱导啮齿动物阻力动脉血管的舒张。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1185071-99-1 | Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1325559-33-8 | Niflumic acid-13C6 是 13C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，可作用于风湿性关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 723-62-6 | Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物，传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞，上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 530-78-9 | Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 171506-87-9 | T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导，并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50 为 8.4 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 407587-01-3 | ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1325559-30-5 | Flufenamic acid-13C6 是 13C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 637314-12-6 | ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 152538-59-5 | BTG 1640 (ABIO-08/01) 是一种有效的抗焦虑异恶唑啉。BTG 1640 是 GABA 和谷氨酸门控氯通道 (chloride channels) 的选择性抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1093861-60-9 | Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 82749-70-0 | DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂。DCPIB 能够电压依赖性地激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK，TASK1 和 TASK3 (IC50 值分别为 0.14，0.95，50.72 μM)。DCPIB 也可抑制肿胀激活的氯电流 (ICl,swell)，IC50 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1566-81-0 | NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂，在人和小鼠的红细胞中，可以抑制氯离子通道 (chloride channel)，IC50 值为 1.6 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1794811-58-7 | Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，可作用于风湿性关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 407587-33-1 | CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂，IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 93-99-2 | 苯甲酸苯酯，由苯酚与苯甲酸缩合得到，是一种氯离子转运阻滞剂，抑制 Cl- 依赖的 Glu 在囊泡中的积累。苯甲酸苯酯可作为化妆品的防腐剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 66898-62-2 | Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体，通过酯酶转化为尼氟酸，从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 643727-55-3 | H100 是一种氯离子运输 (Cl- transport) 抑制剂，可以部分抑制氯离子载体 NaK2Cl cotransporter 和 Band 3 anion exchanger，但是对 KCl cotransporter 无作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 91-40-7 | Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分，可衍生甲芬那酸 (mefenamic)，托芬那酸 (tofenacin)，氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2494280-04-3 | ANO1-IN-3 (Compound 3n) 是一种有效的、选择性的 ANO1 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。ANO1-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2345-17-7 | Irisolidone 是葛根花中的主要的异黄酮。Irisolidone 具有较强的保肝活性。Irisolidone 对阴离子通道 VRAC 具有高效阻断作用 (IC50=9.8 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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