小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 6823-69-4 | GW4869 是非竞争性的中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂,IC50值为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 873857-62-6 | Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环抗生素 (antibiotic),是一种口服有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。Fidaxomicin 具有较窄的抗菌 (antibacterial)活性,较好的抗艰难梭菌活性 (MIC90=0.12 μg/mL)。Fidaxomicin 可用于艰难梭菌感染 (CDI) 研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 931398-72-0 | IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 900515-16-4 | AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 30±10 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1198098-03-1 | GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 755038-02-9 | BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1393465-84-3 | PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 883065-90-5 | BI-78D3 是一种底物竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK 激酶活性,IC50 为 280 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 821794-92-7 | FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 957054-33-0 | Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1346704-33-3 | GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1445993-26-9 | Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 220904-83-6 | GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 315698-17-0 | ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 125314-13-8 | CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 614749-78-9 | SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂,Ki 值分别为10 和 1.5 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 914295-16-2 | Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM). | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 737818-56-3 | VEGFR2-IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 19.32 nM。VEGFR2-IN-2 可用于抗癌研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1784751-18-3 | TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 471905-41-6 | MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2070014-93-4 | PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 188011-69-0 | Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 343787-29-1 | CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 945595-80-2 | AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂,作用于 Aurora A,B 和 C,IC50 分别为 5 nM,4 nM 和 1 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 319460-94-1 | AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于研究年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1321924-70-2 | VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1418013-75-8 | NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂,IC50 值为 30 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2229039-45-4 | (E/Z)-ZL0420 是 (Z)-ZL0420 和 (E)-ZL0420 的消旋体。(E)-ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1454682-72-4 | LY3009120 (DP-4978) 是泛 RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E,BRAFWT 和CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 850717-64-5 | BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 150493-34-8 | NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 243984-11-4 | Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO,TNF-α 和 IL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1609960-30-6 | TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1184136-10-4 | UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 864082-47-3 | GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1144068-46-1 | WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1061353-68-1 | PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 865854-05-3 | Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 321661-62-5 | Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂,EC50值为0.278 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 867017-68-3 | BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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