离子通道是形成孔隙的蛋白质，允许离子流过膜，无论是质膜还是细胞内细胞器的膜。许多离子通道（如大多数Na、K、Ca和一些Cl通道）是由电压控制的，但其他离子通道（如某些K和Cl通道、TRP通道、Ryanodine受体和IP3受体）对电压不敏感，由第二信使和其他细胞内和/或细胞外介质控制。因此，"离子通道 "和 "配体门控通道 "之间的界限有些模糊，在本指南中被单独编排。离子通道结构的解析，从K通道开始，然后是Cl通道，最近是Na通道，大大改善了对离子通道功能背后的结构基础的理解。许多离子通道（如K、Na、Ca、HCN和TRP通道）具有一些结构上的相似性。这些通道被认为是从一个共同的祖先演变而来的，并被归类为 "电压门控型（VGL）离子通道群"。然而，其他离子通道，如Cl通道、aquaporins和connexins，具有与VGL通道完全不同的结构特性，它们的进化过程是相当独立的。
目前，离子通道（包括配体门控离子通道）是仅次于G蛋白偶联受体的现有药物的第二大目标。然而，对作用于离子通道的化合物的新型快速筛选技术的出现表明，这些蛋白质代表了在不久的将来开发更多新型治疗药物的有希望的目标。
