异源三聚体G蛋白由Gα、Gβ和Gγ亚单位组成，Gα亚单位在其非活性静止状态下含有鸟苷5′-二磷酸（GDP）。激动剂激活的GPCR刺激Gα亚单位释放GDP，GPCR和空的（如无核苷酸的）G蛋白形成一个高亲和力的复合物。不久之后，5′-三磷酸鸟苷（GTP）被招募到空的Gα核苷酸结合口袋，随后诱导异质三聚体解离成Gα和Gβγ亚单位；分离的亚单位与各种效应分子如腺苷酸环化酶、磷脂酶和G蛋白偶联受体激酶相互作用，进一步进行下游的信号级联。被激活的G蛋白通过水解GTP的一个磷酸基团，将其转化为GDP，从而回到静止状态。
