A类GPCRs，即所谓的 "类荷尔蒙家族 "是迄今为止最大的GPCR家族，并分为几个亚组：胺类、肽类、蛋白质、脂类、褪黑激素、核苷酸、类固醇、羧酸、感觉和孤儿。它们有一个传统的跨膜结构域（TMD），形成配体结合袋和额外的八个螺旋，在C端有一个棕榈酰化的半胱氨酸。A类GPCRs转导许多重要的神经和内分泌信号。这些受体激活异三聚体G蛋白，在许多情况下还会引起磷脂酶D的激活，这种酶可以由小G蛋白ARF和RhoA控制。
