960化工网/ 小分子抑制剂 / 信号通路
跨膜转运 Membrane Transporter/Ion Channel
大多数分子主要通过膜运输蛋白进入或离开细胞,在多个细胞功能中发挥重要作用,包括细胞代谢、离子平衡、信号转导、与细胞外空间的小分子结合、免疫系统的识别过程、能量转导、渗透调节以及生理和发育过程。有三种主要类型的运输蛋白:ATP动力泵、通道蛋白和运输器。ATP动力泵是ATP酶,利用ATP水解的能量使离子或小分子逆化学浓度梯度或电势穿过膜。通道蛋白沿其浓度或电势梯度运输水或特定类型的离子。许多其他类型的通道蛋白通常是封闭的,只在回应特定信号时才打开。因为这些类型的离子通道在神经细胞的运作中发挥着基本作用。运输体是第三类膜运输蛋白,在细胞膜上移动各种各样的离子和分子。膜转运体可以加强或限制药物在目标器官的分布。根据其主要功能,这些膜转运体可分为两类:流出(出口)和流入(吸收)转运体。通道和转运体等转运蛋白在维持细胞内平衡方面发挥着重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在一些遗传性疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如但不限于共济失调、瘫痪、癫痫和耳聋,这表明离子通道在运动的启动和协调、感觉、信息的编码和处理中的作用。此外,药物转运体可以作为药物靶点或作为促进药物输送到细胞和组织的机制。
参考文献
  • [1] Sadée W, et al. Pharm Res. 1995 Dec;12(12):1823-37.
  • [2] Girardin F. Dialogues Clin Neurosci. 2006;8(3):311-21.
  • [3] Zaydman MA, et al. Chem Rev. 2012 Dec 12;112(12):6319-33.
  • [4] Mishra NK, et al. PLoS One. 2014 Jun 26;9(6):e100278.
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