MAPK家族在复杂的细胞程序中发挥着重要作用，如增殖、分化、发育、转化和凋亡。在哺乳动物细胞中，有三个MAPK家族已被明确定性：即经典MAPK（ERK）、C-Jun N-末端激酶/压力激活蛋白激酶（JNK/SAPK）和p38激酶。每个与MAPK相关的级联由不少于三种酶组成，这些酶被串联激活：一个MAPK激酶（MAPKKK）、一个MAPK激酶（MAPKK）和一个MAP激酶（MAPK）。MAPK途径被不同的细胞外和细胞内刺激激活，包括肽类生长因子、细胞因子、激素和各种细胞应激物。在ERK信号传导途径中，ERK1/2被MEK1/2激活，而MEK1/2又被Raf激活。Raf由Ras GTP酶激活，Ras GTP酶的激活是由RTKs（如表皮生长因子受体）诱导的。JNK和p38 MAPK信号通路被各种类型的细胞压力激活。JNK途径由JNK、MAP2K如MKK4（SEK1）或MKK7，以及MAP3K如ASK1、TAK1、MEKK1或MLK3组成。在p38途径中，p38被MKK3或MKK6激活，这些MAP2K被在JNK途径中发挥作用的相同的MAP3K激活。MAPK信号途径已被牵涉到许多人类疾病的发展，包括阿尔茨海默病（AD）、帕金森病（PD）、肌萎缩性侧索硬化症（ALS）和各种类型癌症。因此，开发选择性地抑制MAPK信号通路的各个组成部分的小分子药物是治疗癌症和神经退行性疾病的一个关键战略。