抗体-药物共轭物（ADC）是一种通过化学连接物与高细胞毒性小分子（有效载荷）共轭的人源化或人类单克隆抗体，是一种新型的治疗形式，在癌症化疗中具有巨大的潜力，可以实现范式转变。ADC的三个组成部分共同产生了一种强大的肿瘤治疗剂，能够直接向癌细胞提供通常无法忍受的细胞毒素，然后癌细胞内化并释放破坏细胞的药物。目前，两种ADC，即Adcetris和Kadcyla，已获得监管部门的批准，另有40多种ADC正在临床开发中。ADC的mAb成分使其能够在血液中循环，直到找到并与目标癌细胞上的肿瘤特异性细胞表面抗原结合。链接剂化学是决定ADC的安全性、特异性、有效性和活性的重要因素。连接剂被设计成在血流中稳定（以符合mAbs增加的循环时间），在癌症部位不稳定，以使细胞毒性药物快速释放。第一代ADC利用了早期的细胞毒素，如蒽环类药物、多柔比星或抗代谢物/抗逆剂、甲氨蝶呤。目前的细胞毒素具有更强的效力，可分为三大类：auristatins、maytansines和calicheamicins。开发构建同质ADC的位点特异性连接方法是改进ADC设计的一个特别有希望的途径，这将为新型癌症治疗方法开辟道路。