PI3K/Akt/mTOR信号通路在生理和病理条件下对细胞生长和生存的许多方面至关重要。PI3Ks构成一个脂质激酶家族。第一类PI3Ks是由一个催化（CAT）亚单位（即p110）和一个适应体/调节亚单位（即p85）组成的异质体，可进一步分为两个亚类：亚类IA（PI3Kα、β和δ），由具有蛋白酪氨酸激酶活性的受体激活，亚类IB（PI3Kγ），由受体与G蛋白偶联激活。Akt激酶属于AGC激酶家族，与AMP/GMP激酶和蛋白激酶C有关。mTOR是一种从酵母到人类进化保守的关键蛋白，对生命至关重要。mTORC1复合物由mTOR、Raptor、mLST8和PRAS40组成，mTORC2复合物由mTOR、Rictor、Sin1和mLST8组成。配体结合后，活化的RTKs中残留的磷酸化酪氨酸将与p85结合，然后释放催化亚单位p110。被激活的p110将PIP2磷酸化为第二信使PIP3，这一反应可被PI3K拮抗剂PTEN逆转。PIP3将招募下游的Akt到内膜，并使Akt在其丝氨酸/苏氨酸激酶位点（Thr308和Ser473）上磷酸化。被激活的Akt参与下游mTORC1介导的蛋白质和核糖体的生物生成反应。许多属于PI3K/Akt途径的基因已经被牵涉到实体瘤的病理生理学和对化疗的敏感性/抗性。现在越来越多的研究集中在癌症治疗中针对这些途径的转化意义上。