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Complement System(补体系统)

由30多种血清和细胞表面成分组成的补体系统,作为先天和后天免疫系统的一部分,正在协作识别和消除病原体。一旦补体系统被激活,就会发生一连串涉及蛋白分解和组装的反应,导致第三种补体成分(C3)的裂解。直到C3裂解的级联反应被称为激活途径。有三种激活途径:经典途径、凝集素途径和替代途径。补体级联是一把双刃剑,通过促进吞噬作用和炎症造成对细菌和病毒入侵的保护。在病理学上,如果补体没有得到充分的控制,它可以对血管(脉管炎)、肾脏基底膜和附着的内皮细胞和上皮细胞(肾炎)、关节滑膜(关节炎)和红细胞(溶血)造成实质性损害。

坎普他汀

Compstatin CAS No.:206645-99-0 分子式:C66H99N23O17S2 分子量:1550.7662
描述:Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
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Danicopan

Danicopan CAS No.:1903768-17-1 分子式:C26H23BrFN7O3 分子量:580.40832734108
描述:Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
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Iptacopan hydrochloride

Iptacopan hydrochloride CAS No.:1646321-63-2 分子式:C25H31ClN2O4 分子量:458.9776
描述:LNP023 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B,KD为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值为 10 nM。
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BCX 1470 methanesulfonate

BCX 1470 methanesulfonate CAS No.:217099-44-0 分子式:C15H14N2O5S3 分子量:398.477059841156
描述:BCX 1470 methanesulfonate 能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解活性,IC50 分别为 96 nM 和 1.6 nM。
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Complement factor D-IN-2

Complement factor D-IN-2 CAS No.:1903742-34-6 分子式:C27H24BrN7O3 分子量:574.43
描述:Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。

依库珠单抗

Eculizumab CAS No.:219685-50-4
描述:Eculizumab (Anti-Human C5, Humanized Antibody) 是一种针对补体 C5 (complement C5) 的长效人源化单克隆抗体。Eculizumab 抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b,因此抑制末端补体系统的部署,包括膜攻击复合物 (MAC) 的形成。Eculizumab 具有用于溶血研究的潜力。

Complement C5-IN-1

Complement C5-IN-1 CAS No.:2365402-67-9 分子式:C24H32N2O6 分子量:444.520687103271
描述:Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50%人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。

艾朵利单抗

Avdoralimab CAS No.:2226393-85-5
描述:Avdoralimab (IPH 5401) 是一种全人 IgGκ 单克隆抗体,靶向补体 C5a 受体 1 (C5aR1),阻止其与 C5a 结合。Avdoralimab 可用于补体驱动的炎症性疾病和实体瘤研究。

地塞米松 d5

Dexamethasone-d5 CAS No.:358731-91-6 分子式:C22H29FO5 分子量:397.491879224777
描述:Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

Crovalimab

Crovalimab CAS No.:1917321-26-6
描述:Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体,在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。

Vilobelimab

Vilobelimab CAS No.:2250440-41-4
描述:Vilobelimab (CaCP-29, IFX-1) 是一种单克隆抗 C5a 抗体,过敏毒素 C5a 是一种促炎补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起核心作用。Vilobelimab 可作为一种 C5a 抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性,减少炎症信号等,可用于败血症,COVID-19 等相关研究。

Pozelimab

Pozelimab CAS No.:2096328-94-6
描述:Pozelimab (REGN3918) 是一种人 IgG4 抗 component 5 C5 单克隆抗体。Pozelimab 高亲和力的结合 C5 和 C5 变体,阻断补体介导的溶血。Pozelimab 可用于补体介导疾病的研究。

Cemdisiran

Cemdisiran CAS No.:1639264-46-2 分子量:0
描述:Cemdisiran是一种 GalNAc 偶联的 siRNA干扰,通过抑制肝脏补体5 (C5)蛋白的产生来研究补体介导的疾病。

AMY-101

AMY-101 CAS No.:1427001-89-5 分子式:C83H117N23O18S2 分子量:1789.09039473534
描述:AMY-101 (Cp40) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 (Cp40) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。

Vemircopan

Vemircopan CAS No.:2086178-00-7 分子式:C29H28BrN7O3 分子量:602.4817
描述:Vemircopan (ALXN2050) 是一种具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂。

Lampalizumab

Lampalizumab CAS No.:1278466-20-8
描述:Lampalizumab (RG 7417) 是一种人源单克隆抗体,靶向补体通路中的补体因子 D (Factor D)。Lampalizumab 可结合外位点,立体阻断因子 B 进入活性位点。Lampalizumab 可用于老年性黄斑变性 (AMD) 研究。

Ravulizumab

Ravulizumab CAS No.:1803171-55-2
描述:Ravulizumab (ALXN1210) 是一种人源化单克隆抗体,它以高亲和力特异性结合人补体蛋白 C5。Ravulizumab 可用于阵发性睡眠性血红蛋白尿症、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力的研究。

Pelecopan

Pelecopan CAS No.:2378380-49-3 分子式:C23H19FN2O4 分子量:406.406369447708
描述:Pelecopan (BCX9930) 是一种有效的、选择性的补体因子 D 抑制剂,具有口服活性。IC50 值为 14.3 nM。Pelecopan 可靶向补体因子 D 以预防 PNH 中的血管内和血管外溶血,也可用于其他替代途径介导的疾病。

FD-IN-1

FD-IN-1 CAS No.:1646682-14-5 分子式:C23H23NO4 分子量:377.4330265522
描述:FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。

培克珠单抗

Pexelizumab CAS No.:219685-93-5
描述:Pexelizumab (h5G1. 1-SC) 是一种针对 C5 补体成分的人源单链单克隆抗体。Pexelizumab 抑制凋亡 (apoptosis) 和白细胞浸润。Pexelizumab 可用于脑缺血再灌注损伤和心肌梗死的研究。
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