960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ CRAC Channel
CRAC Channel

Ca2+释放激活的Ca2+(CRAC)通道是一种高度Ca2+选择性的存储操作通道,在T细胞、肥大细胞和其他各种组织中表达。CRAC通道调节关键的细胞过程,如基因表达、运动性和炎症介质的分泌。CRAC通道孔的关键亚单位Orai1和内质网(ER)Ca2+传感器STIM1的鉴定,为阐明CRAC通道的调节机制和孔的特性提供了工具。STIM1蛋白穿过ER的膜,能够感知腔内的Ca 2+浓度,并反过来负责将Ca 2+存储耗尽的信号传递给质膜上形成孔洞的Orai1蛋白。STIM1和Orai1的直接互动允许Ca2+从细胞外空间重新进入。CRAC通道对淋巴细胞功能和免疫反应至关重要。寻求CRAC通道药物的一个驱动力是STIM1或Orai1无效或功能缺失突变的人类和小鼠所显示的免疫功能低下的表型,这表明CRAC通道抑制剂可能是治疗自身免疫或炎症的有用药物。

YM-58483

YM-58483 CAS No.:223499-30-7 分子式:C15H9F6N5OS 分子量:421.320281744003
描述:YM-58483 (BTP2) 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。YM-58483 阻断钙池操纵的阳离子内流 (SOCE)。
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SKF-96365 hydrochloride

SKF-96365 hydrochloride CAS No.:130495-35-1 分子式:C22H27ClN2O3 分子量:402.914385080338
描述:SKF-96365 hydrochloride 是一种有效的 TRP channel 阻滞剂和 SOCE (store-operated Ca2+ entry) 抑制剂。SKF-96365 hydrochloride 可显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,显著延长 QTc 间期。SKF-96365 hydrochloride 通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis) 而显示出强大的抗肿瘤活性。
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CRAC intermediate 2

CRAC intermediate 2 CAS No.:123066-64-8 分子式:C11H7F6N3 分子量:295.183802843094
描述:CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。
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GSK-5498A

GSK-5498A CAS No.:1253186-49-0 分子式:C18H11F6N3O 分子量:399.289864778519
描述:GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC channel) 抑制剂 (IC50: 1 μM). GSK-5498A 可抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。GSK-5498A 可用于炎症的研究。
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Zegocractin

Zegocractin CAS No.:1713240-67-5 分子式:C19H11ClF3N3O3 分子量:421.757153749466
描述:Zegocractin (CM-4620) 是一种钙离子释放激活通道 (CRAC channel) 的抑制剂,其对 Orai1/STIM1 和 Orai2/STIM1 的 IC50 值分别为 119 nM 和 895 nM。

GSK-5503A

GSK-5503A CAS No.:1253186-46-7 分子式:C23H17F2N3O2 分子量:405.396792173386
描述:GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。

5J-4

5J-4 CAS No.:827001-82-1 分子式:C16H12N2O3S 分子量:312.343082427979
描述:5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量,并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。

RO2959 monohydrochloride

RO2959 monohydrochloride CAS No.:2309172-44-7 分子式:C21H20ClF2N5OS 分子量:463.931208610535
描述:RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

CRAC intermediate 1

CRAC intermediate 1 CAS No.:1249343-86-9 分子式:C10H7F2N3O 分子量:223.178888559341
描述:CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。

丹参酮IIA磺酸盐

Tanshinone IIA sulfonate sodium CAS No.:69659-80-9 分子式:C19H17NaO6S 分子量:396.38945555687
描述:Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物,为 SOCE 的抑制剂,用于心血管疾病的研究。

SOCE inhibitor 1

SOCE inhibitor 1 CAS No.:2169316-15-6 分子式:C25H22F3N5O4 分子量:513.47
描述:SOCE inhibitor 1是钙库调控的钙通道抑制剂,IC50为4.4 μM。

Synta66

Synta66 CAS No.:835904-51-3 分子式:C20H17FN2O3 分子量:352.358988523483
描述:Synta66 是钙离子通道 Orai (CRAC 的核心) 的抑制剂,主要用于神经疾病的研究。

piCRAC-1

piCRAC-1 CAS No.:2418049-54-2 分子式:C17H10F6N4 分子量:384.28
描述:piCRAC-1 是一种有效的、光诱导型钙释放激活钙通道 (CRAC channel) 抑制剂。piCRAC-1 可缓解血小板减少和出血。

MRS1845

MRS1845 CAS No.:544478-19-5 分子式:C21H22N2O6 分子量:398.409185886383
描述:MRS1845 是一种选择性钙池调控钙离子通道 (SOC) 抑制剂,IC50 为 1.7 μM。MRS1845 是一种 ORAI1 抑制剂。

RO2959 hydrochloride

RO2959 hydrochloride CAS No.:1219927-22-6 分子式:C21H20ClF2N5OS 分子量:463.931208610535
描述:RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

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