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CRM1

CRM1(Chromosome region maintenance 1; Exportin 1; XPO1)是karyopherin β运输受体家族的成员,是一个重要的核蛋白出口受体,它能识别疏水性、富含亮氨酸的核出口信号(NES)并跨越Ran-GTP梯度运输目标蛋白。CRM1参与一些货物蛋白的主动运输,包括转录因子、肿瘤抑制蛋白(TSP)和细胞周期调节器,如p53、p21、p27、核磷脂1(NPM1),以及RNA分子。异常的CRM1上调会产生一些促进癌症的后果。CRM1的上调将使更多的生长调节蛋白,如c-myc或BCR-ABL,被运送到细胞质中,并激活下游信号,导致细胞持续增殖。同样,肿瘤抑制蛋白(TSPs),如Rb、p53、p21或p27,在输出时功能失活,从而消除了对不适当的细胞生长的制约。类似的破坏会发生在细胞凋亡、DNA损伤修复、染色体稳定和血管生成等过程中,这里仅举几个例子。因此,抑制CRM1的活性成为一个有吸引力的治疗目标。

Eltanexor Z-isomer

Eltanexor Z-isomer CAS No.:1642300-78-4 分子式:C17H10F6N6O 分子量:428.291323184967
描述:Eltanexor Z-isomer (KPT-8602 Z-isomer) 是活性较弱的KPT-8602异构体。KPT-8602为高效的CRM1抑制剂。
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来普霉素B

Leptomycin B CAS No.:87081-35-4 分子式:C33H48O6 分子量:540.730630874634
描述:Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。

KPT-251

KPT-251 CAS No.:1388841-50-6 分子式:C14H7F6N5O 分子量:375.228702783585
描述:KPT-251 是一种具有口服活性的染色体区域维持1蛋白 (CRM1) 抑制剂。 KPT-251 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗白血病活性。

来普霉素A

Leptomycin A CAS No.:87081-36-5 分子式:C32H46O6 分子量:526.704050540924
描述:Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1 的抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。

PKF050-638

PKF050-638 CAS No.:528893-52-9 分子式:C13H13ClN4O2 分子量:292.720921278
描述:PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50=0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。

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