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Cyclic GMP-AMP Synthase(环状GMP-AMP合成酶)

环状GMP-AMP合成酶(Cyclic GMP-AMP Synthase,cGAS)是一种激活I型干扰素反应的细胞膜DNA传感器。cGAS与微生物DNA以及侵入细胞质的自身DNA结合,并催化cGAMP的合成。然后cGAMP作为第二信使,与内质网蛋白STING结合并激活,触发I型IFNs的产生。STING招募TBK1,使转录因子(如IRF3/7)和其他底物(如IKKα、cRel和p62)磷酸化。cGAS是亨廷顿病(HD)中炎症和自噬反应的一个关键调节器。cGAS可以诱导已知的信号,促进炎症基因的上调,并在年龄相关的黄斑变性和细胞衰老中发挥关键作用;cGAS还在自噬的调节中发挥重要作用;这表明炎症反应和自噬之间存在着密切的分子和信号联系。

IRAK4-IN-4

IRAK4-IN-4 CAS No.:1850276-58-2 分子式:C22H16N2O2 分子量:340.374645233154
描述:IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
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RU.521

RU.521 CAS No.:2262452-06-0 分子式:C19H12Cl2N4O3 分子量:415.2296
描述:RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
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G140

G140 CAS No.:2369751-07-3 分子式:C17H16Cl2N4O2 分子量:379.2405
描述:G140 是一种有效和选择性的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS) 的抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 值分别为 14.0 nM 和 442 nM。G140 具有抗炎活性。

G150

G150 CAS No.:2369751-30-2 分子式:C18H16Cl2N4O2 分子量:391.2512
描述:G150 是一种高选择性的 human cyclic GMP-AMP synthase h-cGAS 抑制剂 IC50 值为 10.2 nM。G150 可抑制 dsDNA 引发的干扰素表达,可用于炎症的研究。

PF-06928215

PF-06928215 CAS No.:2378173-15-8 分子式:C20H20N4O4 分子量:380.3972
描述:PF-06928215 是一种高亲和力的 cGAS (cyclic GMP-AMP Synthase) 抑制剂,IC50 为 4.9 μΜ,亲和力 Kd 值为 0.2 μΜ。

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