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Cyclin G-associated Kinase (循环蛋白G相关激酶)

循环蛋白G相关激酶(Cyclin G-associated Kinase ,GAK),也被称为辅酶2,是一种细胞丝氨酸/苏氨酸激酶。GAK最初被确定为细胞周期蛋白G和CDK5(细胞周期蛋白依赖性激酶5)的关联伙伴。它对凝集素的贩运至关重要,介导凝集素与质膜和跨高尔基网络的结合,并通过影响凝集素包裹的小泡下游的贩运来调节受体信号。据报道,GAK能使适应蛋白1和2(AP-1和AP-2)的μ2亚基磷酸化,从而启动构象变化并加强它们与货物中的排序信号(以酪氨酸或二亮氨酸为基础的图案形式)的结合。除了在细胞质中的作用外,GAK在细胞核中也有重要的功能。它被要求维持适当的中心体成熟和有丝分裂的进展。GAK在发育过程中起着核心作用,GAK KO小鼠在妊娠早期死亡。

LP-935509

LP-935509 CAS No.:1454555-29-3 分子式:C20H24N6O3 分子量:396.442963600159
描述:LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,其 IC50 为 3.3 nM,Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。

BMT-090605 hydrochloride

BMT-090605 hydrochloride CAS No.:2231664-45-0 分子式:C21H25ClN4O2 分子量:400.901803731918
描述:BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。

Culmerciclib

Culmerciclib CAS No.:2004705-28-4 分子式:C24H27FN8 分子量:446.523186922073
描述:Culmerciclib 是一种 细胞周期蛋白依赖的激酶(CDK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。

BMT-090605

BMT-090605 CAS No.:1551403-51-0 分子式:C21H24N4O2 分子量:364.440864562988
描述:BMT-090605 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 显示抗伤害活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 可用于神经性疼痛的研究。

Culmerciclib maleate

Culmerciclib maleate CAS No.:2197922-55-5 分子式:C28H31FN8O4 分子量:562.59
描述:Culmerciclib maleate 是一种 细胞周期蛋白依赖的激酶(CDK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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