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DAPK (死亡相关蛋白激酶)

死亡相关蛋白激酶(DAPK)是一个新分类的Ser/Thr激酶家族的创始成员,其成员不仅在其催化结构域中具有显著的同源性,而且还具有细胞死亡相关的功能。认识到DAPk是一个肿瘤抑制基因,其表达在多种肿瘤类型中消失,激发了人们对该激酶家族的兴趣,并产生了大量有关其功能、调节和与疾病联系的文献。DAPk家族与几个与细胞死亡相关的信号通路有关,而且还提出了细胞死亡以外的功能。

TC-DAPK 6

TC-DAPK 6 CAS No.:315694-89-4 分子式:C17H12N2O2 分子量:276.289383888245
描述:TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3,IC50 分别为 69 和 225 nM。
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HS38

HS38 CAS No.:1030203-81-6 分子式:C14H12ClN5O2S 分子量:349.795379638672
描述:HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂,Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。

TNIK-IN-3

TNIK-IN-3 CAS No.:2754265-25-1 分子式:C23H18FN3O2 分子量:387.4
描述:TNIK-IN-3 (化合物 21k) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 TNIK 抑制剂,IC50 值为 0.026 μM。TNIK-IN-3 还可以抑制 Flt4 (IC50=0.030 μM),Flt1 (IC50=0.191 μM) 和 DRAK1 (IC50=0.411 μM)。TNIK-IN-3 可用于结直肠癌的研究。

DRAK1/2-IN-1

DRAK1/2-IN-1 CAS No.:1629227-34-4 分子式:C22H24N2O3S 分子量:396.502564430237
描述:DRAK1/2-IN-1 (compound 10e) 是一种活性的 DRAK1 和 DRAK2 双重抑制剂,Kd 值分别为 1 μM 和 6 μM。

DRAK2-IN-1

DRAK2-IN-1 CAS No.:871837-60-4 分子式:C21H20N4O3 分子量:376.408504486084
描述:DRAK2-IN-1,化合物 16,是一种有效的选择性 ATP 竞争性的 DRAK2 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 3 nM 和 0.26 nM。DRAK2-IN-1 对 DRAK1 具有抑制作用 (IC50=51 nM)。

3MB-PP1

3MB-PP1 CAS No.:956025-83-5 分子式:C17H21N5 分子量:295.382142782211
描述:3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK;IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。

HS56

HS56 CAS No.:922050-57-5 分子式:C13H8ClN5OS 分子量:317.753519058228
描述:HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。

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