ADC细胞毒素（也被称为有效载荷）是诱导抗体药物结合物（ADC）中靶细胞死亡的细胞毒剂。ADC是由一个单克隆抗体、一个连接体和一个细胞毒素组成的靶向制剂。细胞毒素是最重要的组成部分，因为它决定了ADC杀死癌细胞的效力。目前有许多细胞毒素正在被使用，如Calicheamicins, Duocarmycins, Pyrrolobenzodiazepines (PBDs), Camptothecins, Daunorubicins/Doxorubicins, Auristatins and Maytansinoids。根据其作用机制，它们可以被分为两类，即DNA损伤剂和管蛋白抑制剂。其中Calicheamicins、Duocarmycins和PBDs是DNA小树林结合剂，Camptothecins和Daunorubicins/Doxorubicins是拓扑异构酶抑制剂，属于DNA损伤剂。Auristatins和Maytansinoids是管蛋白抑制剂。除了所列举的细胞毒素外，还有许多传统的细胞毒剂具有类似的杀伤癌细胞的机制，也可用于ADC的开发。