DGK (二酰基甘油激酶)

二酰基甘油激酶 (DGK) 调节 DAG 和磷脂酸 (PA) 之间的平衡。DGK 磷酸化 DAG 以生成 PA。DGK 有 10 种哺乳动物DGK亚型 (α-κ)，且具有亚型特异的组织分布，可分为5类。其中，DGKα 和 DGKζ 特异性调节在刺激 T 细胞受体后作为第二信使产生的 DAG 库。而 DGKζ 是 T 细胞中的主要亚型。某些 DGK 亚型的失调会导致 PKC 的 DAG 激活、胰岛素信号减弱和葡萄糖代谢失调。DGK 在许多生理事件中发挥作用，包括细胞增殖和迁移、葡萄糖摄入、免疫和神经元网络构建。

BAY 2965501

BAY 2965501 CAS No.：2732902-08-6 分子式：C₂₀H₁₉FN₄O₃S 分子量：414.45

描述：BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。

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CU-3

CU-3 CAS No.：861123-84-4 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₄S₃ 分子量：392.472479820251

描述：CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

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(5Z,2E)-CU-3

(5Z,2E)-CU-3 CAS No.：1815598-71-0 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₄S₃ 分子量：392.472479820251

描述：(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。

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