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Dihydrofolate reductase (二氢叶酸还原酶)

二氢叶酸还原酶(Dihydrofolate reductase,DHFR)利用NADPH催化二氢叶酸还原为四氢叶酸,它参与核苷酸的合成,在原核细胞和真核细胞中都有。DHFR抑制剂通常用于对抗疟疾和其他原生动物感染,以及治疗真菌、细菌和霉菌感染。

三甲曲沙

Trimetrexate CAS No.:52128-35-5 分子式:C19H23N5O3 分子量:369.417623758316
描述:Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
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WR99210

WR99210 CAS No.:47326-86-3 分子式:C14H18Cl3N5O2 分子量:394.684019565582
描述:WR99210 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性,能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine (HY-18062) 的恶性疟原虫株) 以及弓形虫。

三甲曲沙羟乙基磺酸盐

Trimetrexate isethionate CAS No.:82935-04-4 分子式:C21H29N5O7S 分子量:495.549263715744
描述:Trimetrexate (CI-898) isethionate 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate isethionate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate isethionate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

DHFR-IN-4

DHFR-IN-4 CAS No.:2820126-49-4 分子式:C18H21N5O2S 分子量:371.45664191246
描述:DHFR-IN-4 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂IC50 为 123 nM。DHFR-IN-4 对 EGFR 和 HER2 也具有抑制活性,IC50 分别为 246 nM 和 357 nM。DHFR-IN-4 对癌细胞具有显著的广谱细胞毒性活性。

三甲曲沙三盐酸盐

Trimetrexate trihydrochloride CAS No.:1658520-97-8 分子式:C19H26Cl3N5O3 分子量:478.800441265106
描述:Trimetrexate (CI-898) trihydrochloride 是一种抗生素 (antibiotic),也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡,对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate trihydrochloride 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate trihydrochloride 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

DHFR-IN-5

DHFR-IN-5 CAS No.:1142407-81-5 分子式:C18H24N4O4 分子量:360.407564163208
描述:DHFR-IN-5 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Plasmodium falciparum 突变体的 Ki 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性 [1] 。

Metioprim

Metioprim CAS No.:68902-57-8 分子式:C14H18N4O2S 分子量:306.383321285248
描述:Metioprim 是一种竞争性的抑制剂,靶向细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR),对厌氧菌有抑制活性。Metioprim 与 DDS 结合对大肠杆菌和各种分枝杆菌的强协同活性。

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