二肽基肽酶是广泛分布的外肽酶，在蛋白质分解中具有核心作用。二肽基肽酶家族，包括DPP-IV DPP7、DPP8、DPP9、成纤维细胞激活蛋白和其他，在倒数第二个脯氨酸残基之后裂解肽键，是丰富的药物目标。DPP-IV（DPP4或CD26）是一种丝氨酸蛋白酶，在一些免疫细胞和各种器官的上皮细胞上检测到。除了膜结合的酶，在一些体液中还检测到一种具有催化活性的可溶性形式。这两种变体都能从各种趋化因子、神经肽和激素的N端裂解二肽。DPP IV通过靶向不同的底物在免疫调节、炎症、氧化应激、细胞粘附和细胞凋亡中发挥关键作用。DPP IV抑制剂通常被用作降糖药。DPP8和DPP9显示出类似DPPIV的活性，并且彼此之间有非常高的序列相似性。DPP8和DPP9是与免疫反应和癌症生物学中的病理生理作用有关的细胞内N端二肽基肽酶（优先选择后脯氨酸）。