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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ Discoidin Domain Receptor(盘状结构受体)
Discoidin Domain Receptor(盘状结构受体)

盘状结构受体（Discoidin Domain Receptor,DDRs）是跨膜受体酪氨酸激酶（RTK）超家族的成员，因其细胞外结构域中存在一个盘状结构图案和利用胶原蛋白作为内部配体而与其他受体不同。两种类型的DDRs，DDR1和DDR2，已被确定为具有不同的表达谱和配体特异性。在与胶原蛋白结合后，DDRs转导细胞信号，涉及各种细胞功能，包括细胞粘附、增殖、分化、迁移和基质平衡。由于突变或过度表达导致的DDR功能改变已被牵涉到几种类型的疾病，包括动脉粥样硬化、炎症、癌症和组织纤维化。DDRs被认为是新的潜在的药物发现的分子目标，越来越多的努力被用于识别新的针对受体的小分子抑制剂。

DDR1-IN-1

DDR1-IN-1

DDR1-IN-1 CAS No.：1449685-96-4 分子式：C30H31F3N4O3 分子量：552.587357759476
描述：DDR1-IN-1 是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对DDR2的IC5050为413 nM。
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Sitravatinib

Sitravatinib

Sitravatinib CAS No.：1123837-84-2 分子式：C33H29F2N5O4S 分子量：629.676273107529
描述：Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
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FGFR1/DDR2 inhibitor 1

FGFR1/DDR2 inhibitor 1

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 CAS No.：2308497-58-5 分子式：C28H22F3N5O 分子量：501.50239610672
描述：FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂，其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
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Merestinib

Merestinib

Merestinib CAS No.：1206799-15-6 分子式：C30H22F2N6O3 分子量：552.530892848969
描述：Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
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Merestinib dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride CAS No.：1206801-37-7 分子式：C30H24Cl2F2N6O3 分子量：625.4528
描述：Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
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DDR2-IN-1

DDR2-IN-1

DDR2-IN-1 CAS No.：1573053-23-2 分子式：C27H32ClN5O4 分子量：526.02708530426
描述：DDR2-IN-1 是一种有效的 DDR2 抑制剂，IC50 为 26 nM。DDR2-IN-1，化合物 129，可用于骨关节炎研究。
DDR1-IN-4

DDR1-IN-4

DDR1-IN-4 CAS No.：2125676-13-1 分子式：C23H20BrF3N6O3 分子量：565.342514038086
描述：DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
7rh

7rh

7rh CAS No.：1429617-90-2 分子式：C30H29F3N6O 分子量：546.586076498032
描述：7rh (DDR1-IN-2) 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 值为 13.1 nM，对 DDR2 的抑制作用相对较弱，IC50 of 203 nM。
BAY-826

BAY-826

BAY-826 CAS No.：1448316-08-2 分子式：C26H19F5N6OS 分子量：558.525680780411
描述：BAY-826 是有选择性的且有效的 TIE-2 抑制剂。BAY-826 的 Kd 值为 1.6 nM。
WRG-28

WRG-28

WRG-28 CAS No.：1913291-02-7 分子式：C21H18N2O5S 分子量：410.443024158478
描述：WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭，迁移和 CAFs 的促肿瘤作用，还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
DDR Inhibitor

DDR Inhibitor

DDR Inhibitor CAS No.：1644069-80-6 分子式：C23H20FN5O2 分子量：417.435607910156
描述：DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
Sitravatinib malate

Sitravatinib malate

Sitravatinib malate CAS No.：2244864-88-6 分子式：C37H35F2N5O9S 分子量：763.7637
描述：Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
ML786 dihydrochloride

ML786 dihydrochloride

ML786 dihydrochloride CAS No.：1237536-18-3 分子式：C29H31Cl2F3N4O3 分子量：611.482655763626
描述：ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
DDR-TRK-1

DDR-TRK-1

DDR-TRK-1 CAS No.：1934246-19-1 分子式：C26H23F3N6O 分子量：492.495635271072
描述：DDR-TRK-1 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。
VU6015929

VU6015929

VU6015929 CAS No.：2442597-56-8 分子式：C24H19F4N5O2 分子量：485.43357872963
描述：VU6015929 是一种有效的，选择性的，口服活性的 DDR1/2 抑制剂，IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止胶原蛋白诱导的 DDR1 激活和 IV 型胶原蛋白的产生。
DDR1-IN-6

DDR1-IN-6

DDR1-IN-6 CAS No.：2416021-47-9 分子式：C23H14F3N5O 分子量：433.39
描述：DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
DDR1-IN-1 dihydrochloride

DDR1-IN-1 dihydrochloride

DDR1-IN-1 dihydrochloride CAS No.：1780303-76-5 分子式：C30H33Cl2F3N4O3 分子量：625.5092
描述：DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为105 nM，而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。
DDR1-IN-5

DDR1-IN-5

DDR1-IN-5 CAS No.：2416022-90-5 分子式：C22H13F3N6O 分子量：434.37
描述：DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。

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