抗体-药物结合物（ADCs）由理想的单克隆抗体、活性细胞毒药物和适当的连接剂组成。抗体和细胞毒药物之间的适当连接物提供了一个特定的桥梁，从而帮助抗体有选择地将细胞毒药物输送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确释放细胞毒药物。除了共轭作用，连接剂还能在ADCs的制备和储存阶段以及全身循环期间保持ADCs的稳定性。目前正在进行临床评估的ADCs含有连接剂，大多分为两类：可裂解和不可裂解。可裂解连接物依靠细胞内的过程来释放毒素，如在细胞质中还原，暴露在溶酶体的酸性条件下，或由细胞内的特定蛋白酶裂解。不可拆卸的连接物需要ADC的抗体部分被蛋白酶降解以释放细胞毒分子，这将保留连接物和它与抗体连接的氨基酸。连接剂的选择取决于目标，基于对抗体-目标抗原复合物的内化和降解的了解，以及对结合物的临床前体外和体内活性比较。此外，连接剂的选择也受到使用哪种细胞毒素的影响，因为每个分子都有不同的化学限制，而且经常是药物结构适合特定的连接剂。