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DNA-PK(DNA依赖性蛋白激酶)

DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)是一种核丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,由一个大的催化亚单位(DNA-PKcs)和一个异构的DNA靶向亚单位Ku组成。DNA-PK是DNA双链断裂修复的非同源末端连接(NHEJ)途径的一个主要组成部分。DNA-PK的激酶活性特别需要与DNA结合,在调节不同的DNA交易中发挥重要作用,包括转录、复制和DNA修复,以及维护端粒。DNA-PK在DSB末端的组装可以作为一个平台,招募Artemis、DNA连接酶IV和其他参与末端处理和连接的NHEJ因子。在DNA-PK复合体中,Ku蛋白对DSB末端具有高亲和力,并作为早期传感器发挥作用。随后DNA-PKcs通过Ku蛋白被招募到DSB上,引发了DNA-PKcs的激活,它是磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶(PIKK)家族的成员。激活后,DNA-PKcs将一些底物磷酸化,包括H2AX、XRCC4、Artemis和最重要的DNA-PKcs本身。DNA-PKcs的自磷酸化发生在整个激酶的许多Ser/Thr残基上,并被证明可介导NHEJ。

ETP-45658

ETP-45658 CAS No.:1198357-79-7 分子式:C16H17N5O2 分子量:311.338482618332
描述:ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM,39.8 nM,129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
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S23294-2mgMedMol98%2mg有库存¥ 500.00
S23294-5mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)5mg有库存¥ 597.00
S23294-10mg源叶(MedMol)≥98%(HPLC)10mg有库存¥ 681.00
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PI-103

PI-103 CAS No.:371935-74-9 分子式:C19H16N4O3 分子量:348.355343818665
描述:PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。
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S81467-5mgMedMol98%5mg10¥ 408.00
S81467-10mgMedMol98%10mg7¥ 544.00
S81467-25mgMedMol98%25mg2¥ 1088.00
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S81467-1mgMedMol98%1mg8¥ 142.80
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CC-115

CC-115 CAS No.:1228013-15-7 分子式:C16H16N8O 分子量:336.3512
描述:CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
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S80195-5mgMedMol95%5mg6¥ 198.00
S80195-25mgMedMol95%25mg6¥ 690.00
S80195-10mgMedMol95%10mg6¥ 350.00
S80195-100mgMedMol95%100mg有库存¥ 1690.00
S80195-50mgMedMol95%50mg有库存¥ 1090.00
S80195-2mgMedMol95%2mg5¥ 140.00
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Compound 401

Compound 401 CAS No.:168425-64-7 分子式:C16H15N3O2 分子量:281.309203386307
描述:Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
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S80451-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 150.00
S80451-10mg源叶(MedMol)99%10mg5¥ 240.00
S80451-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 400.00
S80451-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 900.00
S80451-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 650.00
S80451-1mg源叶(MedMol)99%1mg10¥ 50.00
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YU238259

YU238259 CAS No.:1943733-16-1 分子式:C22H22ClN3O4S 分子量:459.945783138275
描述:YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。
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S88066-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 450.00
S88066-5mg源叶(MedMol)99%5mg有库存¥ 680.00
S88066-10mg源叶(MedMol)99%10mg有库存¥ 1084.00
S88066-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 2450.00
S88066-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 4325.00
S88066-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 6487.00
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PIK-90

PIK-90 CAS No.:677338-12-4 分子式:C18H17N5O3 分子量:351.359283208847
描述:PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PK,IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
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S80890-10mg源叶(MedMol)99%10mg6¥ 490.00
S80890-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 1110.00
S80890-5mg源叶(MedMol)99%5mg4¥ 320.00
S80890-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 1780.00
S80890-25mg源叶(MedMol)99%25mg3¥ 690.00
S80890-2mg源叶(MedMol)99%2mg5¥ 200.00
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SF2523

SF2523 CAS No.:1174428-47-7 分子式:C19H17NO5S 分子量:371.4070
描述:SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
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S88282-1mgMedMol98%1mg5¥ 310.00
S88282-5mgMedMol98%5mg6¥ 740.00
S88282-10mgMedMol98%10mg5¥ 1230.00
S88282-25mgMedMol98%25mg6¥ 2900.00
S88282-50mgMedMol98%50mg5¥ 4200.00
S88282-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 5900.00
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LY294002 hydrochloride

LY294002 hydrochloride CAS No.:934389-88-5 分子式:C19H18ClNO3 分子量:343.804124355316
描述:LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
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S88228-5mg源叶(MedMol)98% (HPLC)5mg有库存¥ 705.00
S88228-10mg源叶(MedMol)98% (HPLC)10mg有库存¥ 815.00
S88228-25mg源叶(MedMol)98% (HPLC)25mg有库存¥ 1455.00
S88228-50mg源叶(MedMol)98% (HPLC)50mg有库存¥ 2428.00
S88228-100mg源叶(MedMol)98% (HPLC)100mg有库存¥ 3818.00
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PIK-75

PIK-75 CAS No.:372196-67-3 分子式:C16H14BrN5O4S 分子量:452.282460689545
描述:PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
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S88662-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 1440.00
S88662-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 2560.00
S88662-5mgMedMol98%5mg8¥ 240
S88662-10mgMedMol98%10mg6¥ 400
S88662-25mgMedMol98%25mg6¥ 800
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PIK-75 hydrochloride

PIK-75 hydrochloride CAS No.:372196-77-5 分子式:C16H15BrClN5O4S 分子量:488.743399858475
描述:PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
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S80689-10mgMedMol99%10mg7¥ 320.00
S80689-50mgMedMol99%50mg有库存¥ 1280.00
S80689-100mgMedMol99%100mg有库存¥ 1920.00
S80689-25mg源叶(MedMol)99%25mg5¥ 760.00
S80689-5mg源叶(MedMol)99%5mg3¥ 200.00
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LTURM34

LTURM34 CAS No.:1879887-96-3 分子式:C24H18N2O3S 分子量:414.4763
描述:LTURM34 是一种特异的 DNA-PK 抑制剂 (IC50=34 nM)。与 PI3K 相比,LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。
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S89985-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 1960.00
S89985-5mgMedMol98%5mg4¥ 800
S89985-10mgMedMol98%10mg3¥ 1200
S89985-50mgMedMol98%50mg3¥ 3200
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AZD-7648

AZD-7648 CAS No.:2230820-11-6 分子式:C18H20N8O2 分子量:380.4038
描述:AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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S88606-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 272.00
S88606-10mg源叶(MedMol)98%10mg8¥ 408.00
S88606-50mgMedMol98%50mg7¥ 1020.00
S88606-100mgMedMol98%100mg5¥ 1700.00
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Samotolisib

Samotolisib CAS No.:1386874-06-1 分子式:C23H26N4O3 分子量:406.4775
描述:Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
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S81309-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 750.00
S81309-10mgMedMol99%10mg有库存¥ 1800.00
S81309-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 3216.00
S81309-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 12800.00
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KU-57788

KU-57788 CAS No.:503468-95-9 分子式:C25H19NO3S 分子量:413.488265275955
描述:KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR,IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
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S80754-10mgMedMol98%10mg8¥ 520.00
S80754-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 1440.00
S80754-5mg源叶(MedMol)98%5mg2¥ 320.00
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CC-115 hydrochloride

CC-115 hydrochloride CAS No.:1300118-55-1 分子式:C16H17ClN8O 分子量:372.812180280685
描述:CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S82759-5mgMedMol95.00%5mg有库存¥ 1100
S82759-10mgMedMol95.00%10mg有库存¥ 1900
S82759-50mgMedMol95.00%50mg有库存¥ 7500
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IC 86621

IC 86621 CAS No.:404009-40-1 分子式:C12H15NO3 分子量:221.252403497696
描述:IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50=68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis)。

KU-0060648

KU-0060648 CAS No.:881375-00-4 分子式:C33H34N4O4S 分子量:582.712466716766
描述:KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。

DNA-PK-IN-5

DNA-PK-IN-5 CAS No.:2719736-43-1 分子式:C21H22N8O2 分子量:418.4517827034
描述:DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1]。

STL127705

STL127705 CAS No.:1326852-06-5 分子式:C22H20FN5O4 分子量:437.423707962036
描述:STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。

VX-984

VX-984 CAS No.:1476074-39-1 分子式:C23H23N7O 分子量:415.487346887589
描述:VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合),增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
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