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Dopamine Transporter(多巴胺转运体)

多巴胺转运体(Dopamine Transporter,DAT)是一种质膜蛋白,介导细胞外多巴胺(DA)的再摄取,控制多巴胺能神经传递的时空动态。DATs在终止多巴胺能信号传递和维持可释放的多巴胺库方面起着关键作用。DATs帮助调节神经元外多巴胺的浓度,它积极地将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元,在那里它们可以被封存,以便以后再利用或被酶分解。DAT是各种精神刺激剂、抑制性药物和抗抑郁药物以及某些娱乐性药物的主要靶点,包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂***。DAT配体传统上被分为两类:类似***的抑制剂和类似安非他命的底物。DAT受多种信号系统的调节,如PKC。

J-147

J-147 CAS No.:1146963-51-0 分子式:C18H17F3N2O2 分子量:350.334995031357
描述:J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
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达索曲林盐酸盐

Dasotraline hydrochloride CAS No.:675126-08-6 分子式:C16H16Cl3N 分子量:328.6639
描述:Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。
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GBR 12935 dihydrochloride

GBR 12935 dihydrochloride CAS No.:67469-81-2 分子式:C28H36Cl2N2O 分子量:487.504245758057
描述:GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
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盐酸去甲咪嗪; 盐酸地昔帕明

Desipramine hydrochloride CAS No.:58-28-6 分子式:C18H23ClN2 分子量:302.841623544693
描述:Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
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Vanoxerine dihydrochloride

Vanoxerine dihydrochloride CAS No.:67469-78-7 分子式:C28H34Cl2F2N2O 分子量:523.485172748566
描述:Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
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双氮奋兴盐酸盐

Diclofensine hydrochloride CAS No.:34041-84-4 分子式:C17H18Cl3NO 分子量:358.689921855927
描述:Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
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Amitifadine hydrochloride

Amitifadine hydrochloride CAS No.:410074-74-7 分子式:C11H12Cl3N 分子量:264.5787
描述:Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
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Centanafadine

Centanafadine CAS No.:924012-43-1 分子式:C15H15N 分子量:209.2863
描述:Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。

Pseudoisocyanine iodide

Pseudoisocyanine iodide CAS No.:977-96-8 分子式:C23H23IN2 分子量:454.346597909927
描述:Pseudoisocyanine (iodide) 是单胺转运体和有机阳离子转运体的泛抑制剂,具有抗抑郁活性。

(R)-Phenylpiracetam

(R)-Phenylpiracetam CAS No.:949925-07-9 分子式:C12H14N2O2 分子量:218.251762866974
描述:(R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 是多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,Ki 值和 IC50 值分别为 14.8 μM、65.5 μM。(R)-Phenylpiracetam 可用于神经或神经精神疾病的研究。

盐酸氨非他酮

Bupropion hydrochloride CAS No.:31677-93-7 分子式:C13H19Cl2NO 分子量:276.202061891556
描述:Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。

Levophacetoperane

Levophacetoperane CAS No.:24558-01-8 分子式:C14H19NO2 分子量:233.30616402626
描述:Levophacetoperane (Phacetoperane free base) 竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。

SPD-473 citrate

SPD-473 citrate CAS No.:161190-26-7 分子式:C23H31Cl2NO8S 分子量:552.465144395828
描述:SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

DOV-216,303 Free Base

DOV-216,303 Free Base CAS No.:66504-40-3 分子式:C11H11Cl2N 分子量:228.117740869522
描述:DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。

BMS-466442

BMS-466442 CAS No.:1598424-76-0 分子式:C31H30N4O5 分子量:538.593707561493
描述:BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂,其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中,其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。

安非他酮

Bupropion CAS No.:34911-55-2 分子式:C13H18NOCl 分子量:239.74112
描述:Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。

双氮奋兴

Diclofensine CAS No.:67165-56-4 分子式:C17H17Cl2NO 分子量:322.228982686996
描述:Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。

茚达曲林盐酸盐

Indatraline hydrochloride CAS No.:96850-13-4 分子式:C16H16Cl3N 分子量:328.663941383362
描述:Indatraline hydrochloride (Lu 19-005) 是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺,血清素,去甲肾上腺素)。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬,同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。

GBR 12935

GBR 12935 CAS No.:76778-22-8 分子式:C28H34N2O 分子量:414.582367420197
描述:GBR 12935是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。

Dasotraline

Dasotraline CAS No.:675126-05-3 分子式:C16H15Cl2N 分子量:292.203002214432
描述:Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。
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