用于抗体药物结合物（ADCs）的药物-连接剂结合物包括一种活性细胞毒性药物和一种适当的连接剂。在与单克隆抗体连接后，这些结合物可用于制造ADCs，它是针对癌细胞的具有高选择性和细胞毒性的靶向药物。药物-连接剂共轭物中的药物单位是具有抗肿瘤活性的细胞毒剂（即ADC细胞毒素或有效载荷），可分为DNA破坏剂和管蛋白抑制剂。在ADC中最常用的DNA破坏剂是杜鹃花素、吡咯苯并二氮杂卓、喜树碱和Daunorubicins/Doxorubicins，而流行的管蛋白抑制剂是Auristatins和Maytansinoids。此外，还有许多传统的细胞毒剂可用于ADCs。目前正在进行临床评估的ADC连接物大多分为两类：可裂解和不可裂解。可裂解的连接剂依靠细胞内的过程来释放毒素，而不可裂解的连接剂需要ADC的抗体部分的蛋白酶降解来释放细胞毒性分子。