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DYRK

DYRKs(双特异性酪氨酸调节的激酶;双特异性酪氨酸磷酸化调节的激酶)包括真核生物激酶组CMGC中的一个蛋白激酶家族。DYRKs在人类中包含五个成员,根据它们的系统发育关系分为两类:第一类DYRKs,DYRK1A和DYRK1B;第二类DYRKs,DYRK2、DYRK3和DYRK4。DYRK激酶是 "双特异性 "激酶,因为它们可以使酪氨酸(Y)和丝氨酸/苏氨酸(S/T)残基磷酸化,尽管Y-磷酸化被限制在其自磷酸化活性。DYRK激酶磷酸化一系列广泛的底物,这些底物参与了广泛的细胞过程,而且它们被认为在发育过程中和在成年后维持平衡的过程中都发挥着重要的生物功能。因此,DYRK激酶的异常调节或表达与一些人类病症有关,包括癌症。

CLK-IN-T3

CLK-IN-T3 CAS No.:2109805-56-1 分子式:C28H30N6O2 分子量:482.576805591583
描述:CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
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AZ191

AZ191 CAS No.:1594092-37-1 分子式:C24H27N7O 分子量:429.5175
描述:AZ191 是 DYRK1B 高效选择性抑制剂,IC50 值 17 nM。
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INDY

INDY CAS No.:1169755-45-6 分子式:C12H13NO2S 分子量:235.30212187767
描述:INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
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T69284-5mg源叶(MedMol)98%5mg7¥ 340.00
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Protein kinase inhibitor 1

Protein kinase inhibitor 1 CAS No.:1365986-44-2 分子式:C18H18ClN5O3S 分子量:419.885221004486
描述:Protein kinase inhibitor 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
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S88371-1mgMedMol98%1mg有库存¥ 300.00
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ID-8

ID-8 CAS No.:147591-46-6 分子式:C16H14N2O4 分子量:298.293364048004
描述:ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
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S81350-5mg源叶(MedMol)98%5mg10¥ 120.00
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Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride

Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride CAS No.:2321337-71-5 分子式:C18H22ClN5O3S 分子量:423.916981220245
描述:Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
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S89464-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 800.00
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GNF4877

GNF4877 CAS No.:2041073-22-5 分子式:C25H27FN6O4 分子量:494.5181
描述:GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
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S20652-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 2400.00
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ILK-IN-3

ILK-IN-3 CAS No.:6975-75-3 分子式:C10H12N6O 分子量:232.24188041687
描述:ILK-IN-3 是一种具有口服活性的 整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂。ILK-IN-3 提高 Docetaxel (HY-B0011) 在原位 LCC6 模型中的抗癌功效。
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S23486-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 2500
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tBID

tBID CAS No.:1639895-85-4 分子式:C11H3Br4N3O2 分子量:528.78
描述:tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为 0.33 μM。
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S83782-1mgMedMol98.00%1mg有库存¥ 1500
S83782-5mgMedMol98.00%5mg有库存¥ 3500
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LDN-192960

LDN-192960 CAS No.:184582-62-5 分子式:C18H20N2O2S 分子量:328.428603172302
描述:LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
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S84082-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 660.00
S84082-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 1880.00
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ML167

ML167 CAS No.:1285702-20-6 分子式:C19H17N3O3 分子量:335.356584310532
描述:ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM,比作用于相关激酶Clk1,Clk2,Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性高 10 多倍。
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S81279-5mg源叶(MedMol)98%5mg10¥ 110.00
S81279-25mg源叶(MedMol)98%25mg9¥ 360.00
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Mirk-IN-1

Mirk-IN-1 CAS No.:1386979-55-0 分子式:C23H17Cl2N5O4 分子量:498.3182
描述:Mirk-IN-1(Dyrk1B/A-IN-1)是Dyrk1B和Dyrk1A高效选择性抑制剂,IC50值分别为68和22nM。
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S83078-10mgMedMol98.00%10mg有库存¥ 1600
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DYRKs-IN-1

DYRKs-IN-1 CAS No.:1387090-01-8 分子式:C30H30ClN7O4 分子量:588.06
描述:DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。

EHT 1610

EHT 1610 CAS No.:1425945-60-3 分子式:C18H14FN5O2S 分子量:383.399465084076
描述:EHT 1610 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

EHT 5372

EHT 5372 CAS No.:1425945-63-6 分子式:C17H11Cl2N5OS 分子量:404.273139238358
描述:EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂,对 DYRK1A,DYRK1B,DYRK2,DYRK3,CLK1,CLK2,CLK4,GSK-3α,和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22,0.28,10.8,93.2,22.8,88.8,59.0,7.44 和 221 nM。

GNF2133 hydrochloride

GNF2133 hydrochloride CAS No.:2561414-57-9 分子式:C24H31ClN6O2 分子量:470.994943857193
描述:GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。

4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 CAS No.:1219795-48-8 分子式:C7H6F3N 分子量:165.149098873138
描述:4-(Trifluoromethyl)aniline-d4 是4-(Trifluoromethyl)aniline 的氘代物。4-(Trifluoromethyl)aniline 是 DYRK1A 和 DYRK1B 激酶抑制剂,IC50 分别为 54.84 nM 和 186.40 nM。

AZ-Dyrk1B-33

AZ-Dyrk1B-33 CAS No.:1679330-37-0 分子式:C19H16N4 分子量:300.3571434021
描述:AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

GNF2133

GNF2133 CAS No.:2561414-56-8 分子式:C24H30N6O2 分子量:434.5
描述:GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。

KH-CB20

KH-CB20 CAS No.:1354448-60-4 分子式:C15H13Cl2N3O2 分子量:338.19
描述:KH-CB20,一种 E/Z 混合物,是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂,抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
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