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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3配体酶配体-连接体共轭物是蛋白分解靶向嵌合分子(PROTACs)的一部分,它包含了E3泛素配体酶的配体和连接体。在与目标蛋白的配体(如JQ1用于BRD4蛋白,Molibresib用于BET蛋白)连接后,这些共轭物可用于构成PROTACs,使目标蛋白发生泛素化和降解。目前,一些PROTACs已被发现通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等显示出良好的生物活性。MedChemExpress(MCE)提供各种高质量的E3配体酶配体-连接物结合物,包括von Hippel-Lindau(VHL)配体、MDM2配体、Cereblon(CRBN)配体和cIAP1配体与不同连接物(PEGs、烷基链、烷基/醚等)的结合。它可以方便地设计和合成各种新型的PROTACs(ARV-825、dBET1、MT-802等),从而扩大PROTACs在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

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