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Elastase (弹性蛋白酶)

弹性蛋白酶(Elastase)是一组丝氨酸蛋白酶,包括巨噬细胞弹性蛋白酶、成纤维细胞弹性蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶和胰腺弹性蛋白酶。弹性蛋白酶不仅能裂解重要的结缔组织蛋白弹性蛋白,还能促进细胞外基质的降解,如纤维蛋白;层粘连蛋白;胶原蛋白III、IV和VI;和蛋白多糖。哺乳动物的弹性蛋白酶主要出现在胰腺和吞噬细胞中。在非哺乳动物的弹性蛋白酶中,有大量的细菌金属和丝氨酸弹性蛋白酶。各个弹性蛋白酶的弹性溶解活性各不相同,通常与这些蛋白酶的催化效率无关。有大量的天然(蛋白质)和合成的弹性蛋白酶抑制剂。弹性蛋白酶在肺气肿、囊性纤维化、感染、炎症和动脉硬化中起着病理作用。

Alvelestat

Alvelestat CAS No.:848141-11-7 分子式:C25H22F3N5O4S 分子量:545.533494472504
描述:Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其 pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。
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西维来司他

Sivelestat CAS No.:127373-66-4 分子式:C20H22N2O7S 分子量:434.462884426117
描述:Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
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GW311616

GW311616 CAS No.:198062-54-3 分子式:C19H31N3O4S 分子量:397.53
描述:GW-311616 是高活性,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂。IC50 为 22 nM,Ki 为 0.31 nM。
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DMP 777

DMP 777 CAS No.:157341-41-8 分子式:C31H40N4O6 分子量:564.672508239746
描述:DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。
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氯德拉苯

Lodelaben CAS No.:111149-90-7 分子式:C25H41ClO3 分子量:425.04424738884
描述:Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。

Secologanoside

Secologanoside CAS No.:59472-23-0 分子式:C16H22O11 分子量:390.3393
描述:Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。

Alvelestat tosylate

Alvelestat tosylate CAS No.:1240425-05-1 分子式:C32H30F3N5O7S2 分子量:717.735115528107
描述:Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,其 pIC50 值为 7.9 nM,Ki 值为 9.4 nM,Kd 值为 9.5 nM。

西维来司钠

Sivelestat sodium CAS No.:150374-95-1 分子式:C20H21N2NaO7S 分子量:456.444715261459
描述:Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

BAY-678

BAY-678 CAS No.:675103-36-3 分子式:C20H15F3N4O2 分子量:400.353914499283
描述:BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

Tiprelestat

Tiprelestat CAS No.:820211-82-3 分子式:C254H416N72O75S10 分子量:5999.10828495026
描述:Tiprelestat 是一种有效的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂。Tiprelestat 具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat 可用于炎症/免疫疾病的研究。

Elastatinal

Elastatinal CAS No.:51798-45-9 分子式:C21H35N7O8 分子量:513.544704675674
描述:Elastatinal 是一种有效和竞争性的弹性蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.21 μM。与白细胞弹性蛋白酶相比,Elastatinal 更有效地抑制胰弹性蛋白酶。Elastatinal 对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶没有活性。

GW311616 hydrochloride

GW311616 hydrochloride CAS No.:197890-44-1 分子式:C19H32ClN3O4S 分子量:433.993083000183
描述:GW-311616 是高活性,口服生物相容性,长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50 为 22 nM,Ki 为 0.31 nM。

19α-Hydroxyasiatic acid

19α-Hydroxyasiatic acid CAS No.:70868-78-9 分子式:C30H48O6 分子量:504.698530197144
描述:19α-Hydroxyasiatic acid 是一种天然三萜,具有抗弹性酶活性。

SSR69071

SSR69071 CAS No.:344930-95-6 分子式:C27H32N4O7S 分子量:556.630585670471
描述:SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择***粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。

Aristololactam IIIa

Aristololactam IIIa CAS No.:97399-89-8 分子式:C16H9NO4 分子量:279.246964216232
描述:Aristololactam IIIa 对超氧阴离子生成和弹性蛋白酶的释放有显著抑制作用,其IC50 值分别为 0.12 和 0.20 μg/mL。

Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone

Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone CAS No.:90105-47-8 分子式:C17H29ClN4O4 分子量:388.889563322067
描述:Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone 是一种不可逆的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,可用于慢性炎症性气道疾病的研究。

西维来司钠四水合物

Sivelestat sodium tetrahydrate CAS No.:201677-61-4 分子式:C20H29N2NaO11S 分子量:528.505836248398
描述:Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂,其 IC50 值为 44 nM, Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

JCP174

JCP174 CAS No.:126062-19-9 分子式:C12H12ClNO3 分子量:253.681582450867
描述:JCP174 是棕榈酰蛋白硫酯酶-1 (TgPPT1) 的抑制剂,该酶是弓形虫体内的一种去棕榈酰化酶。JCP174 也是猪胰腺弹性蛋白酶和人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。

Lonodelestat

Lonodelestat CAS No.:906547-89-5 分子式:C71H111N15O19 分子量:1478.73015809059
描述:Lonodelestat (POL6014) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat (POL6014) 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 。

ZD-0892

ZD-0892 CAS No.:171964-73-1 分子式:C24H32F3N3O5 分子量:499.523197174072
描述:ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。
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