内皮素受体是β组荷尔蒙受体的G蛋白偶联受体（GPCRs），与内皮素配体结合，后者是由较长的前内皮素前体衍生的21个氨基酸长的肽。目前已知至少有四种类型，ETA、ETB（ETB1、ETB2）和ETC。ETA受体的特点是对ET-1和ET-2的亲和力和选择性比ET-3高，而ETB受体对所有三种内皮素异肽的亲和力都相当高。内皮素在几个组织中合成，包括血管内皮（ET-1专用）和平滑肌细胞。释放的内皮素与内皮素受体ETA和ETB结合，血管平滑肌细胞上的ETA受体介导血管收缩，而内皮上的ETB受体与一氧化氮（NO）和前列环素释放有关。