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Ephrin Receptor (Eph受体)

Eph受体酪氨酸激酶(RTK)家族包括最大的一组表面受体,并根据序列同源性和与它们的肾上腺素-A和肾上腺素-B配体的优先结合,分别被划分为EphA或EphB亚类。在人类中,有九个EphA(EphA1-8,10)和五个EphB(EphB1-4,6)受体,以及五个肾上腺素-A和三个肾上腺素-B配体被表达。与大多数RTKs不同,Eph受体与配体的相互作用通常是膜结合的,允许受体结合的细胞中的 "正向信号 "和肾上腺素结合的细胞中的 "反向信号"。除了 "正向信号",Eph受体可以在没有配体结合和激酶激活的情况下,通过与其他RTKs(如HER2)的交叉对话发出信号。Eph受体酪氨酸激酶及其配体--肾上腺素,在发育过程中对迁移和细胞粘附的调节中起着关键作用,从而影响细胞命运、形态发生和器官形成。到目前为止,许多Eph受体和肾上腺素也被发现在癌症的发展中发挥重要作用。因此,Eph/肾上腺素系统被认为是一个有前途的治疗目标。

Eph inhibitor 1

Eph inhibitor 1 CAS No.:861249-77-6 分子式:C17H13N5O 分子量:303.318022489548
描述:Eph inhibitor 1 是一种有效的 Eph 抑制剂。Eph inhibitor 1 具有神经系统疾病研究的潜力。
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S88725-1mgMedMol98%1mg10¥ 680.00
S88725-5mgMedMol98%5mg6¥ 1490.00
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ALW-II-41-27

ALW-II-41-27 CAS No.:1186206-79-0 分子式:C32H32F3N5O2S 分子量:607.688996315002
描述:ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
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S82233-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 1200.00
S82233-10mg源叶(MedMol)99%10mg7¥ 2000.00
S82233-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 4000.00
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JI-101

JI-101 CAS No.:900573-88-8 分子式:C22H20BrN5O2 分子量:466.330503463745
描述:JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2,PDGFRβ 和 EphB4。
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S87149-5mgMedMol99%5mg8¥ 740.00
S87149-10mg源叶(MedMol)99%10mg5¥ 1190.00
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Tesevatinib

Tesevatinib CAS No.:781613-23-8 分子式:C24H25Cl2FN4O2 分子量:491.385307073593
描述:Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFR,ErbB2,KDR,Flt4 和 EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
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S86497-5mg源叶(MedMol)97%5mg有库存¥ 2250.00
S86497-10mg源叶(MedMol)97%10mg有库存¥ 3900.00
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Eph inhibitor 2

Eph inhibitor 2 CAS No.:861249-59-4 分子式:C18H15N5O 分子量:317.344602823257
描述:Eph inhibitor 2 (Example 35) 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
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S87807-5mgMedMol98%5mg6¥ 612
S87807-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 5440.00
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NVP-BHG712

NVP-BHG712 CAS No.:940310-85-0 分子式:C26H20F3N7O 分子量:503.478514671326
描述:NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂,其对EphA2 和EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。
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S81139-5mgMedMol98%5mg14¥ 640
S81139-10mgMedMol98%10mg12¥ 1200
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Ifabotuzumab

Ifabotuzumab CAS No.:2147698-66-4
描述:Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。

KYL peptide

KYL peptide CAS No.:676657-00-4 分子式:C74H108N14O17 分子量:1465.73293876648
描述:KYL peptide 是一种拮抗肽,可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合,有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生,调节免疫反应。

ALW-II-49-7

ALW-II-49-7 CAS No.:1135219-23-6 分子式:C21H17F3N4O2 分子量:414.380494832993
描述:ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内的 EC50 为 40 nM。

ML786 dihydrochloride

ML786 dihydrochloride CAS No.:1237536-18-3 分子式:C29H31Cl2F3N4O3 分子量:611.482655763626
描述:ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂,对 V600EΔB-Raf,wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1,4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1,DDR2,EPHA2,KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。

LDN-211904 oxalate

LDN-211904 oxalate CAS No.:1198408-78-4 分子式:C21H21ClN4O5 分子量:444.868243932724
描述:LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂,IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。

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