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Epigenetic Reader Domain

基因表达和染色质状态的表观遗传调节器包括所谓的染色质修饰的书写者、擦除者和阅读者。阅读者结构域的良好表征包括通常与乙酰赖氨酸和染色质组织修饰剂(chromo)结合的溴多姆,恶性脑瘤(MBT),植物顺式结构域(PHD),以及通常与甲基赖氨酸结合的图德结构域。对表观遗传读码器的研究受到了针对乙酰赖氨酸读码器的溴模域和外模域图案(BET)家族的选择性抑制剂的发现的巨大影响。人类基因组编码的46个蛋白质含有61个溴odomains,它们被分成八个家族。不同的实验方法被用来确定第一个BET抑制剂,GSK 525762A和(+)-JQ-1。Polycomb组(PcG)蛋白,Zeste同源增强子2(EZH2),在促进组蛋白H3赖氨酸27三甲基化(H3K27me3)和表观遗传基因沉默方面有重要作用。EZH2的这种功能对细胞增殖和抑制细胞分化很重要,并与癌症的发展有关。循环蛋白依赖性激酶通过EZH2的磷酸化调节表观遗传基因沉默。在许多类型的癌症中,包括淋巴瘤和白血病,EZH2被推测为通过异常的组蛋白和DNA甲基化发挥其致癌作用,导致肿瘤抑制基因的沉默。p300/CBP不仅是一个转录适应体,也是一个组蛋白乙酰化转移酶。

MZ 1

MZ 1 CAS No.:1797406-69-9 分子式:C49H60ClN9O8S2 分子量:1002.63920783997
描述:MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88491-1mg源叶(MedMol)≥98%1mg5¥ 358.00
S88491-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg5¥ 940.00
S88491-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg6¥ 1357.00
S88491-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg6¥ 3016.00
S88491-500ug源叶(MedMol)≥98%500ug有库存¥ 223.00
S88491-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg5¥ 4342.00
S88491-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg5¥ 7720.00
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AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid CAS No.:1869912-40-2 分子式:C36H41N7O6 分子量:667.7540
描述:AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid是AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有效选择性,有口服活性的BET/BRD4溴结构域抑制剂; 干扰BRD4的IC50值为1.7nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81413-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 1790.00
S81413-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4500.00
S81413-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 2850.00
S81413-1mg源叶(MedMol)98%1mg4¥ 197.20
S81413-2mg源叶(MedMol)98%2mg5¥ 306.00
S81413-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 646.00
S81413-10mg源叶(MedMol)98%10mg4¥ 1050.00
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Alobresib

Alobresib CAS No.:1637771-14-2 分子式:C26H23N5O2 分子量:437.4931
描述:Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂。Alobresib 可有效对抗复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌。Alobresib 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
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S88458-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 616.00
S88458-10mg源叶(MedMol)98%10mg有库存¥ 1030.00
S88458-25mg源叶(MedMol)98%25mg有库存¥ 1760.00
S88458-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 2779.00
S88458-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 4633.00
S88458-250mg源叶(MedMol)98%250mg有库存¥ 9268.00
S88458-500mg源叶(MedMol)98%500mg有库存¥ 14830.00
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(+)-JQ-1

(+)-JQ-1 CAS No.:1268524-70-4 分子式:C23H25ClN4O2S 分子量:456.9882
描述:(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80242-100mg源叶(MedMol)99%100mg7¥ 1520.00
S80242-50mg源叶(MedMol)99%50mg4¥ 1040.00
S80242-10mgMedMol99%10mg4¥ 416.00
S80242-1mg源叶(MedMol)99%1mg8¥ 168.00
S80242-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 320.00
S80242-25mgMedMol99%25mg6¥ 760.00
S80242-500mgMedMol99%500mg6¥ 4800.00
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Molibresib

Molibresib CAS No.:1260907-17-2 分子式:C22H22ClN5O2 分子量:423.895383358002
描述:Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
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S80238-5mg源叶(MedMol)99%5mg9¥ 500.00
S80238-10mg源叶(MedMol)99%10mg10¥ 800.00
S80238-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 2800.00
S80238-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 4500.00
S80238-25mg源叶(MedMol)99%25mg有库存¥ 1700.00
S80238-2mg源叶(MedMol)99%2mg10¥ 220.00
S80238-1mg源叶(MedMol)99%1mg10¥ 120.00
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I-BET151

I-BET151 CAS No.:1300031-49-5 分子式:C23H21N5O3 分子量:415.444544553757
描述:I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80262-5mgMedMol98%5mg7¥ 450.00
S80262-10mgMedMol98%10mg6¥ 720.00
S80262-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 2600.00
S80262-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4400.00
S80262-25mgMedMol98%25mg5¥ 1400.00
S80262-2mgMedMol98%2mg8¥ 200.00
S80262-1mg源叶(MedMol)98%1mg8¥ 130.00
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(R)-(-)-JQ1 Enantiomer

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer CAS No.:1268524-71-5 分子式:C23H25ClN4O2S 分子量:456.988202810287
描述:(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S82666-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 484.00
S82666-10mgMedMol99.00%10mg有库存¥ 1000
S82666-50mgMedMol99.00%50mg有库存¥ 4500
S82666-1gMedMol99%1g有库存¥ 17100.00
S82666-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 7930.00
S82666-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 2395.00
S82666-2mgMedMol99.00%2mg有库存¥ 400
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PFI-3

PFI-3 CAS No.:1819363-80-8 分子式:C19H19N3O2 分子量:321.4
描述:PFI-3是高效,选择性,可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂,Kd 值为89 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88799-2mgMedMol98%2mg7¥ 280.00
S88799-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 440.00
S88799-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 770.00
S88799-25mg源叶(MedMol)98%25mg4¥ 1550.00
S88799-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 2560.00
S88799-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4000.00
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Birabresib

Birabresib CAS No.:202590-98-5 分子式:C25H22ClN5O2S 分子量:491.992482662201
描述:Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80522-1mgMedMol99%1mg5¥ 264
S80522-5mgMedMol99%5mg4¥ 400
S80522-10mgMedMol99%10mg5¥ 720
S80522-25mgMedMol99%25mg5¥ 1200
S80522-50mgMedMol99%50mg6¥ 1800
S80522-100mgMedMol99%100mg5¥ 2800
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GSK2801

GSK2801 CAS No.:1619994-68-1 分子式:C20H21NO4S 分子量:371.450044393539
描述:GSK2801 是一种有效的,选择性的,口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81376-5mgMedMol98%5mg5¥ 370.00
S81376-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 1590.00
S81376-10mgMedMol98%10mg5¥ 495.00
S81376-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 2500.00
S81376-25mgMedMol98%25mg6¥ 990.00
S81376-2mgMedMol98%2mg5¥ 255.00
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BI 2536

BI 2536 CAS No.:755038-02-9 分子式:C28H39N7O3 分子量:521.654365777969
描述:BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80938-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 1680.00
S80938-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 980.00
S80938-10mg源叶(MedMol)99%10mg6¥ 290.00
S80938-2mg源叶(MedMol)99%2mg1¥ 150.00
S80938-5mg源叶(MedMol)99%5mg5¥ 195.00
S80938-25mg源叶(MedMol)99%25mg5¥ 550.00
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米维布塞

Mivebresib CAS No.:1445993-26-9 分子式:C22H19F2N3O4S 分子量:459.4658
描述:Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的,口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81338-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 870.00
S81338-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 2750.00
S81338-2mg源叶(MedMol)99%2mg5¥ 510.00
S81338-10mg源叶(MedMol)99%10mg6¥ 1390.00
S81338-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 6600.00
S81338-50mg源叶(MedMol)99%50mg有库存¥ 4400.00
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PF-CBP1 hydrochloride

PF-CBP1 hydrochloride CAS No.:2070014-93-4 分子式:C29H37ClN4O3 分子量:525.082086324692
描述:PF-CBP1 hydrochloride 是 CREB 结合蛋白溴结构域 (CBP BRD) 的高选择性抑制剂。PF-CBP1 抑制 CREBBP 和 EP300 溴结构域的 IC50 分别为 125 nM 和 363 nM。PF-CBP1 hydrochloride 降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子 (IL-1β、IL-6 和IFN-β) 的表达。PF-CBP1 hydrochloride 也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等多种神经疾病的研究。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S84347-5mg源叶(MedMol)≥96%5mg有库存¥ 407.00
S84347-10mg源叶(MedMol)≥96%10mg有库存¥ 696.00
S84347-25mg源叶(MedMol)≥96%25mg有库存¥ 1158.00
S84347-50mg源叶(MedMol)≥96%50mg有库存¥ 2237.00
S84347-100mg源叶(MedMol)≥96%100mg有库存¥ 3790.00
S84347-250mg源叶(MedMol)≥96%250mg有库存¥ 4912.00
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(E/Z)-ZL0420

(E/Z)-ZL0420 CAS No.:2229039-45-4 分子式:C16H16N4O2 分子量:296.323843002319
描述:(E/Z)-ZL0420 是 (Z)-ZL0420 和 (E)-ZL0420 的消旋体。(E)-ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88605-2mgMedMol98%2mg5¥ 400.00
S88605-5mgMedMol98%5mg5¥ 550.00
S88605-10mgMedMol98%10mg6¥ 1000.00
S88605-25mgMedMol98%25mg6¥ 1800.00
S88605-50mgMedMol98%50mg5¥ 3000.00
S88605-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4500.00
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UNC926

UNC926 CAS No.:1184136-10-4 分子式:C16H21BrN2O 分子量:337.254743337631
描述:UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S82222-5mg源叶(MedMol)98%5mg5¥ 330.00
S82222-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 600.00
S82222-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 1200.00
S82222-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 2000.00
S82222-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 3200.00
S82222-2mgMedMol98%2mg5¥ 270.00
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C646

C646 CAS No.:328968-36-1 分子式:C24H19N3O6 分子量:445.424165964127
描述:C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80643-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4560.00
S80643-2mg源叶(MedMol)98%2mg有库存¥ 232.00
S80643-5mg源叶(MedMol)98%5mg2¥ 360.00
S80643-10mgMedMol98%10mg5¥ 640.00
S80643-25mg源叶(MedMol)98%25mg7¥ 1560.00
S80643-50mgMedMol98%50mg1¥ 2480.00
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dBET1

dBET1 CAS No.:1799711-21-9 分子式:C38H37ClN8O7S 分子量:785.267785787582
描述:dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88494-5mg源叶(MedMol)≥99%5mg6¥ 666.00
S88494-10mg源叶(MedMol)≥99%10mg5¥ 1111.00
S88494-25mg源叶(MedMol)≥99%25mg5¥ 2223.00
S88494-50mg源叶(MedMol)≥99%50mg有库存¥ 3892.00
S88494-100mg源叶(MedMol)≥99%100mg有库存¥ 5560.00
S88494-1mg源叶(MedMol)≥99%1mg5¥ 247.00
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CeMMEC1

CeMMEC1 CAS No.:440662-09-9 分子式:C19H16N2O4 分子量:336.341344833374
描述:CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88111-2mg源叶(MedMol)98%2mg4¥ 200.00
S88111-5mg源叶(MedMol)98%5mg3¥ 290.00
S88111-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 490.00
S88111-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 1090.00
S88111-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 1930.00
S88111-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2860.00
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dBET57

dBET57 CAS No.:1883863-52-2 分子式:C34H31ClN8O5S 分子量:699.178544282913
描述:dBET57 是一种有效选择性的 BRD4BD1 降解剂,基于 PROTAC 技术。dBET57 介导了 E3 泛素连接酶 CRL4Cereblon 的招募,对 BRD4BD1 作用的 DC50/5h 值为 500 nM,对 BRD4BD2 不起作用。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S87731-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 4352.00
S87731-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 7140.00
S87731-2mgMedMol98%2mg6¥ 560
S87731-5mgMedMol98%5mg6¥ 1040
S87731-10mgMedMol98%10mg5¥ 1680
S87731-25mgMedMol98%25mg6¥ 3200
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FL-411

FL-411 CAS No.:2118944-88-8 分子式:C18H19N3O2S 分子量:341.427362680435
描述:FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,抑制 BRD4(1),IC50 为 0.43±0.09 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S87972-1mg源叶(MedMol)98%1mg10¥ 200.00
S87972-5mg源叶(MedMol)98%5mg8¥ 380.00
S87972-10mg源叶(MedMol)98%10mg6¥ 650.00
S87972-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 1500.00
S87972-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 2800.00
S87972-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 3800.00
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