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Epoxide Hydrolase (环氧水解酶)

环氧水解酶(Epoxide Hydrolase,EH)存在于所有生物体中。哺乳动物的可溶性环氧化物水解酶(sEH)是一个120 kDa的二聚体,由两个相同的62.5 kDa的单体以反平行的方式排列。它主要在肝脏、肾脏、大脑、内皮细胞中表达,在其他组织中的表达量较少。炎症和疼痛是许多疾病状态的主要组成部分。哺乳动物的sEH抑制可降低血压、炎症和疼痛。sEH抑制剂的抗炎活动部分是通过NF-κB介导的COX2转录的下调而发生的,导致促炎性前列腺素如PGE2和PGD2的生产降低。


Diflapolin

Diflapolin CAS No.:724453-98-9 分子式:C22H17Cl2N3O2S 分子量:458.360281705856
描述:Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
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1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea CAS No.:402939-18-8 分子式:C19H38N2O 分子量:310.517825603485
描述:1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
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丙戊酰胺

Valpromide CAS No.:2430-27-5 分子式:C8H17NO 分子量:143.226682424545
描述:Valpromide 是丙戊酸的酰胺衍生物,可抑制人类环氧化物水解酶。
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trans-AUCB

trans-AUCB CAS No.:885012-33-9 分子式:C24H32N2O4 分子量:412.521886825562
描述:trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
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CUDA

CUDA CAS No.:479413-68-8 分子式:C19H36N2O3 分子量:340.500745773315
描述:CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
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GSK2256294A

GSK2256294A CAS No.:1142090-23-0 分子式:C21H24F3N7O 分子量:447.456773757935
描述:GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
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UC-1728

UC-1728 CAS No.:948304-40-3 分子式:C21H21F3N2O5 分子量:438.397056341171
描述:UC-1728 是兔子可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 有效的抑制剂,兔子肝脏中测得其 IC50 值为 2 nM。

mEH-IN-1

mEH-IN-1 CAS No.:2418576-06-2 分子式:C16H17F6NOS 分子量:385.367704153061
描述:mEH-IN-1 (Compound 62) 是一种有效的微粒体环氧化物水解酶 (mEH) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM。mEH 是哺乳动物的 α/β-折叠水解酶,在几乎所有组织中都有表达,可水解多种含环氧化物的分子。mEH 主要位于真核细胞的内质网 (ER)。mEH-IN-1 可用于先兆子痫、高胆碱血症和癌症的研究。

AR-9281

AR-9281 CAS No.:913548-29-5 分子式:C18H29N3O2 分子量:319.441764593124
描述:AR9281(APAU)是一种有效的,选择性可溶性环氧水解酶(S-EH)抑制剂,具有口服活性。AR-9281 可抑制人 SEH(HsEH)和鼠 SEH(MsEH),IC50 值分别为 13.8 nM 和 1.7 nM。AR9281 可用于炎症,高血压和 2 型糖尿病的研究。

sEH inhibitor-1

sEH inhibitor-1 CAS No.:1208549-68-1 分子式:C17H20F3N3O3 分子量:371.35
描述:sEH inhibitor-1 (compound TCPU ) 是一种有效的口服活性可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,在人和鼠中的 IC50s 分别为 0.4 和 5.3 nM。

sEH inhibitor-7

sEH inhibitor-7 CAS No.:340221-20-7 分子式:C15H21NO2 分子量:247.33274435997
描述:sEH inhibitor-7 (compound c-2) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,IC50 分别为 0.15 μM (mouse sEH)和6.2 μM (human sEH)。可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 在调节血压和炎症的内源性化学介质的代谢中起着重要作用。

Soluble epoxide hydrolase inhibitor

Soluble epoxide hydrolase inhibitor CAS No.:1241826-88-9 分子式:C18H12F5N5O3 分子量:441.31160068512
描述:Soluble epoxide hydrolase inhibitor 是一种可溶性环氧化物水解酶 (soluble epoxide hydrolase (sEH)) 抑制剂,对人 h-sEH 的 pIC50 值为 8.4,摘自专利 WO 2010096722 A1,example 57。

Dual FAAH/sEH-IN-1

Dual FAAH/sEH-IN-1 CAS No.:2756099-59-7 分子式:C25H22ClN3O3S2 分子量:512.043482303619
描述:Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。

1,3-Dicyclohexylurea

1,3-Dicyclohexylurea CAS No.:2387-23-7 分子式:C13H24N2O 分子量:224.342463493347
描述:1,3-Dicyclohexylurea (DCU) 是一种口服有效的 sEH (可溶性环氧水解酶)抑制剂。口服 1,3-Dicyclohexylurea 纳米悬浮剂对高血压大鼠可增加暴露并降低血压。

SWE101

SWE101 CAS No.:2376322-12-0 分子式:C19H15Cl2NO3 分子量:376.2333
描述:SWE101 (compound 22 b) 是有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH)-P 抑制剂,对人和大鼠 sEH-P 的 IC50 分别为 4 μM 和 2.8 μM。SWE101 不抑制小鼠 sEH 的水解酶和磷酸酶活性。

TPPU

TPPU CAS No.:1222780-33-7 分子式:C16H20F3N3O3 分子量:359.343514442444
描述:TPPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,对猴子和人类的IC50值分别为37和3.7 nM。

sEH inhibitor-3

sEH inhibitor-3 CAS No.:1809885-35-5 分子式:C19H23F4N3O4 分子量:433.397238969803
描述:sEH inhibitor-3 (compound 35) 是一种有效的、具有口服活性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,对人 sEH 的 Ki 为 0.75 nM。

ARM1

ARM1 CAS No.:68729-05-5 分子式:C16H14N2S 分子量:266.360762119293
描述:ARM1 (4BSA) 是一种有效的氨基肽酶和环氧化物水解酶抑制剂。ARM1对氨基肽酶抑制活性为IC50 7.61 µM,环氧化物水解酶抑制活性为IC50 12.4 µM。

AUDA

AUDA CAS No.:479413-70-2 分子式:C23H40N2O3 分子量:392.575306892395
描述:AUDA (化合物 43) 是一种有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,在小鼠和人 sEH 的 IC50 分别为 18 和 69 nM。AUDA 具有抗炎活性。

sEH inhibitor-6

sEH inhibitor-6 CAS No.:1205963-04-7 分子式:C21H14ClN3O2 分子量:375.807763576508
描述:sEH inhibitor-6 (Compound 3g) 是一种可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
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