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ERK(细胞外信号调节激酶)

细胞外信号调节激酶(ERK)是广泛表达的蛋白质激酶的细胞内信号分子,参与的功能包括调节分化细胞的减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能。许多不同的刺激,包括生长因子、细胞因子、病毒感染、异三聚体G蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物,都能激活ERK途径。在MAPK/ERK途径中,Ras激活c-Raf,然后是丝裂原活化蛋白激酶激酶(缩写为MKK、MEK或MAP2K),然后是MAPK1/2(如下)。Ras通常由生长激素通过受体酪氨酸激酶和GRB2/SOS激活,但也可能接受其他信号。已知ERK可激活许多转录因子,如ELK1,以及一些下游的蛋白激酶。ERK途径的破坏在癌症中很常见,特别是Ras、c-Raf和受体如HER2。

VX-11e

VX-11e CAS No.:896720-20-0 分子式:C24H20Cl2FN5O2 分子量:500.352306365967
描述:VX-11e 是一种高效的,具有选择性的,可口服的 ERK 抑制剂,Ki 值 < 2 nM。
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S81074-5mg源叶(MedMol)≥98%5mg有库存¥ 463.00
S81074-10mg源叶(MedMol)≥98%10mg有库存¥ 713.00
S81074-100mg源叶(MedMol)≥98%100mg有库存¥ 3696.00
S81074-50mg源叶(MedMol)≥98%50mg有库存¥ 1867.00
S81074-2mgMedMol98%2mg有库存¥ 460.00
S81074-1mgMedMol≥98%1mg有库存¥ 227.00
S81074-25mg源叶(MedMol)≥98%25mg有库存¥ 1077.00
S81074-250mg源叶(MedMol)≥98%250mg有库存¥ 7420.00
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SCH772984

SCH772984 CAS No.:942183-80-4 分子式:C33H33N9O2 分子量:587.674225568771
描述:SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
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S81143-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 1020.00
S81143-50mgMedMol98%50mg2¥ 3400.00
S81143-200mgMedMol98%200mg有库存¥ 7800.00
S81143-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 5440.00
S81143-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 2040.00
S81143-2mg源叶(MedMol)98%2mg有库存¥ 408.00
S81143-5mg源叶(MedMol)98%5mg有库存¥ 598.40
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Temuterkib

Temuterkib CAS No.:1951483-29-6 分子式:C22H27N7O2S 分子量:453.5605
描述:Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
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S84205-100mgMedMol99%100mg有库存¥ 8900.00
S84205-1mg源叶(MedMol)99%1mg有库存¥ 476.00
S84205-2mgMedMol99%2mg5¥ 816.00
S84205-5mgMedMol99%5mg4¥ 1224.00
S84205-10mgMedMol99%10mg6¥ 1972.00
S84205-25mgMedMol99%25mg6¥ 3876.00
S84205-50mgMedMol99%50mg5¥ 6600.00
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Ulixertinib

Ulixertinib CAS No.:869886-67-9 分子式:C21H22Cl2N4O2 分子量:433.330982685089
描述:Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81037-5mg源叶(MedMol)99%5mg8¥ 640.00
S81037-10mg源叶(MedMol)99%10mg7¥ 960.00
S81037-100mg源叶(MedMol)99%100mg4¥ 4800.00
S81037-50mg源叶(MedMol)99%50mg5¥ 2880.00
S81037-25mg源叶(MedMol)99%25mg7¥ 1680.00
S81037-2mg源叶(MedMol)99%2mg10¥ 400.00
S81037-1mg源叶(MedMol)99%1mg10¥ 240.00
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6-OAU

6-OAU CAS No.:83797-69-7 分子式:C12H21N3O2 分子量:239.314042806625
描述:6-OAU (GTPL5846) 是一种 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84) 激动剂,EC50 为 105 nM。6-OAU 对中性粒细胞和巨噬细胞都有趋化作用,并扩增促炎细胞因子 IL-8,表现出促炎功能。6-OAU 还具有抗细菌感染能力。
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S86653-2mgMedMol98%2mg有库存¥ 816.00
S86653-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 940.00
S86653-10mgMedMol98%10mg6¥ 1700.00
S86653-1mg源叶(MedMol)98%1mg3¥ 544.00
S86653-25mgMedMol98%25mg8¥ 2720.00
S86653-50mgMedMol98%50mg5¥ 5100.00
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AG126

AG126 CAS No.:118409-62-4 分子式:C10H5N3O3 分子量:215.165001630783
描述:AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在 25-50 μM 时可抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。
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S82221-5mg源叶(MedMol)98%5mg6¥ 369.00
S82221-10mgMedMol98%10mg6¥ 663.00
S82221-25mgMedMol98%25mg7¥ 1530.00
S82221-50mgMedMol98%50mg5¥ 2400.00
S82221-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 3500.00
S82221-2mgMedMol98%2mg5¥ 272.00
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BIX02188

BIX02188 CAS No.:334949-59-6 分子式:C25H24N4O2 分子量:412.483665466309
描述:BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
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S84987-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 940.00
S84987-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 1600.00
S84987-1mgMedMol98%1mg5¥ 400
S84987-5mgMedMol98%5mg5¥ 720
S84987-10mgMedMol98%10mg7¥ 1280
S84987-25mgMedMol98%25mg6¥ 2400
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Pluripotin

Pluripotin CAS No.:839707-37-8 分子式:C27H25F3N8O2 分子量:550.535014867783
描述:Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
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S81540-5mg源叶(MedMol)98%5mg3¥ 640.00
S81540-25mgMedMol98%25mg6¥ 2240.00
S81540-10mgMedMol98%10mg6¥ 1160.00
S81540-2mgMedMol98%2mg5¥ 424.00
S81540-50mgMedMol98%50mg有库存¥ 3520.00
S81540-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 4960.00
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KO-947

KO-947 CAS No.:1695533-89-1 分子式:C21H17N5O 分子量:355.392583608627
描述:KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88466-5mgMedMol98%5mg5¥ 1600
S88466-10mgMedMol98%10mg5¥ 2560
S88466-25mgMedMol98%25mg5¥ 4640
S88466-50mg源叶(MedMol)98%50mg有库存¥ 1370.00
S88466-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 2330.00
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Longdaysin

Longdaysin CAS No.:1353867-91-0 分子式:C16H16F3N5 分子量:335.326952934265
描述:Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88367-5mg源叶(MedMol)98%5mg8¥ 440.00
S88367-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 710.00
S88367-25mg源叶(MedMol)98%25mg6¥ 1430.00
S88367-50mg源叶(MedMol)98%50mg5¥ 2290.00
S88367-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 3330.00
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Anti-inflammatory agent 35

Anti-inflammatory agent 35 CAS No.:2293951-00-3 分子式:C27H29NO8 分子量:495.52
描述:Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S89748-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 970.00
S89748-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 1430.00
S89748-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 7300.00
S89748-25mgMedMol98%25mg有库存¥ 2900.00
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ERK5-IN-2

ERK5-IN-2 CAS No.:1888305-96-1 分子式:C17H11BrFN3O2 分子量:388.190546274185
描述:ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S87625-100mg源叶(MedMol)98%100mg有库存¥ 1050.00
S87625-5mgMedMol98%5mg10¥ 440
S87625-10mgMedMol98%10mg5¥ 720
S87625-25mgMedMol98%25mg4¥ 1280
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AX-15836

AX-15836 CAS No.:2035509-96-5 分子式:C32H40N8O5S 分子量:648.7756
描述:AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S84308-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 1900.00
S84308-10mgMedMol98.00%10mg有库存¥ 2800
S84308-25mgMedMol98.00%25mg有库存¥ 5800
S84308-2mgMedMol98.00%2mg有库存¥ 1100
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ASTX029

ASTX029 CAS No.:2095719-92-7 分子式:C29H31ClFN5O5 分子量:584.03834939003
描述:ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂。ASTX029 具有抗癌活性。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S20663-1mg源叶(MedMol)98%1mg4¥ 305.00
S20663-5mgMedMol98%5mg8¥ 520.00
S20663-10mg源叶(MedMol)98%10mg5¥ 970.00
S20663-25mgMedMol98%25mg7¥ 1640.00
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XMD17-109

XMD17-109 CAS No.:1435488-37-1 分子式:C36H46N8O3 分子量:638.802247524261
描述:XMD17-109 是一种特异性的 ERK-5 抑制剂,IC50 值为 162 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81333-5mg源叶(MedMol)99%5mg6¥ 240.00
S81333-10mg源叶(MedMol)99%10mg6¥ 450.00
S81333-2mg源叶(MedMol)99%2mg5¥ 140.00
S81333-25mg源叶(MedMol)99%25mg6¥ 1080.00
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Tizaterkib

Tizaterkib CAS No.:2097416-76-5 分子式:C24H24F2N8O2 分子量:494.496570587158
描述:Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S88571-5mgMedMol98.00%5mg有库存¥ 2500
S88571-10mgMedMol98.00%10mg有库存¥ 3800
S88571-25mgMedMol98.00%25mg有库存¥ 6900
S88571-50mgMedMol98.00%50mg有库存¥ 9900
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DEL-22379

DEL-22379 CAS No.:181223-80-3 分子式:C26H28N4O3 分子量:444.525526046753
描述:DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合,Kd 为低微摩尔水平,即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化,IC50 约为 0.5 μM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81404-5mg源叶(MedMol)99%5mg7¥ 600.00
S81404-2mgMedMol99%2mg5¥ 375.00
S81404-10mgMedMol99%10mg5¥ 800.00
S81404-50mgMedMol99%50mg3¥ 2450.00
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ERK5-IN-1

ERK5-IN-1 CAS No.:1234479-76-5 分子式:C25H29N7O2 分子量:459.543464422226
描述:ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂,IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S],IC50 为 26 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S82513-5mgMedMol98%5mg8¥ 1230.00
S82513-10mgMedMol98%10mg6¥ 1730.00
S82513-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 6600.00
S82513-50mgMedMol98%50mg3¥ 4600.00
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XMD8-92

XMD8-92 CAS No.:1234480-50-2 分子式:C26H30N6O3 分子量:474.554805278778
描述:XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂,Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S81258-10mg源叶(MedMol)99%10mg10¥ 290.00
S81258-50mg源叶(MedMol)99%50mg2¥ 920.00
S81258-5mg源叶(MedMol)99%5mg10¥ 170.00
S81258-100mg源叶(MedMol)99%100mg有库存¥ 1480.00
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Ravoxertinib

Ravoxertinib CAS No.:1453848-26-4 分子式:C21H18ClFN6O2 分子量:440.8580
描述:Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1 和 ERK2 的IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
货号品牌纯度包装库存价格数量
S80364-10mg源叶(MedMol)98%10mg有库存¥ 630.00
S80364-25mg源叶(MedMol)98%25mg2¥ 1260.00
S80364-5mg源叶(MedMol)98%5mg4¥ 420.00
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