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960化工网/ 小分子抑制剂/ 信号通路/ FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)
FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)

脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）是一种膜结合蛋白，属于丝氨酸水解酶家族。FAAH负责水解一些重要的内源性脂肪酸酰胺，包括内源性**仿制剂anandamide（AEA）、睡眠诱导化合物oleamide和推定的抗炎剂palmitoylethanolamide（PEA）。FAAH在终止中枢神经系统（CNS）和外周组织中被称为脂肪酸酰胺（FAA）的一类生物活性脂类的信号方面发挥了重要作用。FAAH属于酰胺酶特征（AS）超家族，广泛分布在多细胞真核生物中。FAAH在控制**素信号方面具有关键作用，通过水解内源性**素anandamide和在一些组织中的2-arachidonoylglycerol。

BIA 10-2474

BIA 10-2474

BIA 10-2474 CAS No.：1233855-46-3 分子式：C16H20N4O2 分子量：300.355603218079
描述：BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂，对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
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PF-04457845

PF-04457845

PF-04457845 CAS No.：1020315-31-4 分子式：C23H20F3N5O2 分子量：455.432415008545
描述：PF-04457845 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂，作用于 hFAAH 和 rFAAH，IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
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AA38-3

AA38-3

AA38-3 CAS No.：65815-76-1 分子式：C12H14N2O4 分子量：250.250563144684
描述：AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。
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JZL195

JZL195

JZL195 CAS No.：1210004-12-8 分子式：C24H23N3O5 分子量：433.456526041031
描述：JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。
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URB937

URB937

URB937 CAS No.：1357160-72-5 分子式：C20H22N2O4 分子量：354.399685382843
描述：URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂，IC50 值为 26.8 nM，可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。
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LY2183240

LY2183240

LY2183240 CAS No.：874902-19-9 分子式：C17H17N5O 分子量：307.349782705307
描述：LY2183240 是一种有效的**素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性**素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
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FAAH-IN-2

FAAH-IN-2

FAAH-IN-2 CAS No.：184475-71-6 分子式：C15H11ClFN3O2 分子量：319.718145608902
描述：FAAH-IN-2 (O-Desmorpholinopropyl Gefitinib) 是摘自专利WO/2008/100977A2中的 FAAH 抑制剂。
CB2R/FAAH modulator-3

CB2R/FAAH modulator-3

CB2R/FAAH modulator-3 CAS No.：2876918-67-9 分子式：C22H31NO2 分子量：341.487046480179
描述：CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
PF-3845

PF-3845

PF-3845 CAS No.：1196109-52-0 分子式：C24H23F3N4O2 分子量：456.460235834122
描述：PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。
URB-597

URB-597

URB-597 CAS No.：546141-08-6 分子式：C20H22N2O3 分子量：338.400285243988
描述：URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
CB2R/FAAH modulator-2

CB2R/FAAH modulator-2

CB2R/FAAH modulator-2 CAS No.：2876918-68-0 分子式：C24H33NO2 分子量：367.524327039719
描述：CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
FAAH inhibitor 1

FAAH inhibitor 1

FAAH inhibitor 1 CAS No.：326866-17-5 分子式：C24H23N3O3S3 分子量：497.652721643448
描述：FAAH inhibitor 1 (Benzothiazole analog 3) 是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 为 18 nM。
FAAH-IN-5

FAAH-IN-5

FAAH-IN-5 CAS No.：1338575-38-4 分子式：C21H19N3O6S 分子量：441.457063913345
描述：FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
FAAH-IN-6

FAAH-IN-6

FAAH-IN-6 CAS No.：1143578-94-2 分子式：C19H17F2N7O 分子量：397.381389379501
描述：FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
WWL154

WWL154

WWL154 CAS No.：1338574-93-8 分子式：C18H19N3O5 分子量：357.360564470291
描述：WWL154 是 JZL184 的类似物，是 FAAH-4 抑制剂。
N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺

N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺

N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide CAS No.：847361-96-0 分子式：C24H41NO2 分子量：375.587847471237
描述：N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂，可用于研究疼痛，炎症和中枢神经系统退行性疾病的研究。
CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH modulator-1 CAS No.：928892-60-8 分子式：C24H27NO2 分子量：361.48
描述：CB2R/FAAH modulator-1 是一种**素 2 型受体 (CB2R) 完全激动剂，对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
卡洛芬 d3

卡洛芬 d3

Carprofen-d3 CAS No.：1173019-42-5 分子式：C15H12ClNO2 分子量：276.732768058777
描述：Carprofen-d3 是 Carprofen 的氘代物。Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂，为多靶点 FAAH/COX 抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50 值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。
Dual FAAH/sEH-IN-1

Dual FAAH/sEH-IN-1

Dual FAAH/sEH-IN-1 CAS No.：2756099-59-7 分子式：C25H22ClN3O3S2 分子量：512.043482303619
描述：Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂，其 IC50 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。
鹰嘴豆芽素A

鹰嘴豆芽素A

Biochanin A CAS No.：491-80-5 分子式：C16H12O5 分子量：284.263484954834
描述：Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，抑制FAAH，作用于小鼠，大鼠，人 FAAH，IC50 分别为 1.8，1.4 和 2.4 μM。
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