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FABP(脂肪酸结合蛋白)

脂肪酸结合蛋白(FABPs)是细胞内脂质结合蛋白(iLBP)家族的成员,参与可逆地结合细胞内的疏水配体,并在整个细胞区间内贩运,包括过氧化物酶体、线粒体、内质网和细胞核。FABPs具有广泛的特异性,包括能够结合长链(C16-C20)脂肪酸、二十烷烃、胆汁盐和过氧化物酶体增殖剂。FABPs表现出强烈的进化保守性,存在于一系列物种中,包括黑腹果蝇、优雅果蝇、小鼠和人类。FABPs在全身广泛表达,并在多种生理过程中发挥不可或缺的作用,如脂质代谢、炎症和神经元信号传递。哺乳动物中枢和外周神经系统的FABPs已被证明能促进NAEs的细胞内运输,特别是内源性**素花生酰乙醇酰胺(anandamide,AEA),以及由内质网定位的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)进行分解。大多数哺乳动物产生12种不同的FABPs亚型,尽管人类产生多达10种。其中包括肝脏-(L-FABP,FABP1)、肠道-(I-FABP,FABP2)、心脏-(H-FABP,FABP3)、脂肪细胞-(A-FABP,FABP4)、表皮-(E-FABP,FABP5)、回肠-(I-FABP,FABP6)、 脑-(B-FABP, FABP7)、髓鞘-(M-FABP, FABP8)、睾丸-(T-FABP, FABP9)和FABP12,其中三个表达于大脑,包括FABP3、FABP5和FABP7。FABPs在调节它们所结合的配体的代谢和作用方面具有多样化和高度明确的作用。它们是许多代谢性疾病的药物开发和治疗的重要目标。


BMS-309403

BMS-309403 CAS No.:300657-03-8 分子式:C31H26N2O3 分子量:474.549747943878
描述:BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4 或 aP2,抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
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FABP-IN-2

FABP-IN-2 CAS No.:1426533-99-4 分子式:C25H21ClN2O3 分子量:432.898845434189
描述:FABP-IN-2 是一种新型的 FABP3 配体。FABP-IN-2 抑制 FABP3/FABP4 的 IC50 分别为 1.16 μM 和 4.27 μM。

FABP5-IN-1

FABP5-IN-1 CAS No.:2132990-98-6 分子式:C34H30O6 分子量:534.60
描述:FABP5-IN-1 是一种选择性,高亲和力脂肪酸结合蛋白 5 (FABP5) 抑制剂,Ki 值为 1.7 μM。FABP5-IN-1 与 FABP3 和 FABP7 均不结合,可用于缓解疼痛的研究。

BMS-309403 sodium

BMS-309403 sodium CAS No.:2802523-05-1 分子式:C31H27N2NaO3 分子量:498.5474588871
描述:BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

FABP-IN-1

FABP-IN-1 CAS No.:2132990-90-8 分子式:C30H26O6 分子量:482.52
描述:FABP-IN-1(Compounds 4b) 是一种高亲和力脂肪酸结合蛋白 (FABP) 抑制剂。FABP-IN-1 抑制 FABP3,FABP5 和 FABP7 的 Ki 值分别为 0.69 μM,0.55 μM 和 0.67 μM,可用于缓解疼痛的研究。

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