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Farnesyl Transferase(法尼基转移酶)

法尼基转移酶(Farnesyl Transferase)是一种锌依赖性酶,催化法尼基脂质基团附着在参与细胞信号传导的众多蛋白质的半胱氨酸残基的硫原子上,包括致癌的H-Ras蛋白。法尼基转移酶调节Ras蛋白的激活,从而影响细胞内信号转导、细胞生长和增殖。法尼基转移酶是甲羟戊酸(MVA)途径下游的一个重要酶。法尼基转移酶催化法尼基焦磷酸(FPP)与Ras蛋白的法尼基化,Ras蛋白的活性依赖于法尼基化将其固定在膜上。法尼基转移酶抑制剂是小分子抑制剂,可选择性地抑制一些细胞内底物蛋白如Ras的法尼基化。法尼基转移酶抑制剂代表了一类新的药物,其目标是负责不同恶性细胞类型的增殖和生存的信号转导途径。


替吡法尼

Tipifarnib CAS No.:192185-72-1 分子式:C27H22Cl2N4O 分子量:489.395783901215
描述:Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase),IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤活性。
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L-778123 hydrochloride

L-778123 hydrochloride CAS No.:253863-00-2 分子式:C22H21Cl2N5O 分子量:442.341042280197
描述:L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。
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BMS-214662

BMS-214662 CAS No.:195987-41-8 分子式:C25H23N5O2S2 分子量:489.61242222786
描述:BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂,具有有效地抗肿瘤活性。
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FTI-277 hydrochloride

FTI-277 hydrochloride CAS No.:180977-34-8 分子式:C22H30ClN3O3S2 分子量:484.074902057648
描述:FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
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FGTI-2734

FGTI-2734 CAS No.:1247018-19-4 分子式:C26H31FN6O2S 分子量:510.626747369766
描述:FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
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洛那法尼

Lonafarnib CAS No.:193275-84-2 分子式:C27H31Br2ClN4O2 分子量:638.821644067764
描述:Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
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ABT-100

ABT-100 CAS No.:450839-40-4 分子式:C27H19F3N4O3 分子量:504.459976434708
描述:ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。

Prenyl-IN-1

Prenyl-IN-1 CAS No.:360561-53-1 分子式:C28H24ClN5O2 分子量:497.975464820862
描述:Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。

FTI 276 TFA

FTI 276 TFA CAS No.:1217471-51-6 分子式:C23H28F3N3O5S2 分子量:547.610733985901
描述:FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。

Andrastin A

Andrastin A CAS No.:174232-42-9 分子式:C28H38O7 分子量:486.59712934494
描述:Andrastin,一种萜类化合物,是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。Andrastin A 可以从 Penicillium 物种中分离出来。

RPR107393 free base

RPR107393 free base CAS No.:197576-78-6 分子式:C22H22N2O 分子量:330.422885417938
描述:RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8 nM。

Ftase inhibitor I

Ftase inhibitor I CAS No.:149759-96-6 分子式:C22H38N4O3S2 分子量:470.692122936249
描述:Ftase inhibitor I (B581) 是一种有效的,选择性的拟肽法尼基转移酶 FTase 抑制剂。Ftase inhibitor I 对 FTase 的选择性优于香叶基香叶基类异戊二烯 (Ras-GG) 或脂肪酸肉豆蔻酸酯 (Myr-Ras)

FTI-2148

FTI-2148 CAS No.:251577-09-0 分子式:C24H28N4O3S 分子量:452.569124221802
描述:FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。

手霉素A

Manumycin A CAS No.:52665-74-4 分子式:C31H38N2O7 分子量:550.642629146576
描述:Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。

Tubulin polymerization-IN-25

Tubulin polymerization-IN-25 CAS No.:2490538-46-8 分子式:C24H18N2O3S 分子量:414.476324558258
描述:Tubulin polymerization-IN-25 是一种针对 tubulin polymerization 和 farnesyl transferase (FTase) 的双抑制剂,对应的 IC50 分别为 1.11 μM 和 0.39 μM。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞显示出细胞毒性并阻止细胞增殖。

阿格拉宾

Arglabin CAS No.:84692-91-1 分子式:C15H18O3 分子量:246.301624774933
描述:Arglabin ((+)-Arglabin),从亮绿蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。

LB42708

LB42708 CAS No.:226929-39-1 分子式:C30H27BrN4O2 分子量:555.464986085892
描述:LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制 H-Ras、N-Ras 和 K-Ras4B 的法尼基化,IC50 分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。

FGTI-2734 mesylate

FGTI-2734 mesylate CAS No.:2702297-24-1 分子式:C27H35FN6O5S2 分子量:606.73240685463
描述:FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。

CP-609754

CP-609754 CAS No.:1190094-64-4 分子式:C29H22ClN3O2 分子量:479.956885814667
描述:CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。

Tectol

Tectol CAS No.:24449-39-6 分子式:C30H26O4 分子量:450.525048732758
描述:Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
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