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FKBP (FK506结合蛋白)

FK506结合蛋白(FKBPs)属于一类独特的免疫亲和素,与免疫抑制剂,如FK506和雷帕霉素相互作用。FKBPs利用其肽基-脯氨酰异构酶(PPIase)活性,在蛋白质折叠过程中催化蛋白质中脯氨酰键的顺反转换。FKBPs还充当了一组独特的伴侣。FKBPs参与了几个生化过程,包括蛋白质折叠、受体信号传递、蛋白质运输和转录。FKBP家族蛋白与配体结合后,在T细胞激活中发挥重要的功能作用。FKBPs通过与类固醇激素受体、激酶或其他细胞因子的相互作用,在各种生理过程中发挥重要作用,更有趣的是,在哺乳动物的病理过程中发挥重要作用。哺乳动物的FKBPs可分为四组:细胞质、TPR域、内质网(ER)或分泌途径和核。细胞质的FKBP异构体FKBP12和12.6以及核的FKBP25和133含有一个PPIase结构域。FKBP36、38、51和52含有多个TPR结构域。ER的FKBPs: FKBP13、19、22、23、60和65都含有一个N端ER信号肽。

KB02-SLF

KB02-SLF CAS No.:2384184-40-9 分子式:C50H65ClN4O12 分子量:949.523713827133
描述:KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

SKF1

SKF1 CAS No.:678997-25-6 分子式:C23H37ClN2O2 分子量:409.005085706711
描述:SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。

dFKBP-1

dFKBP-1 CAS No.:1799711-22-0 分子式:C53H64N6O14 分子量:1009.10707473755
描述:dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个 linker。

SAFit2

SAFit2 CAS No.:1643125-33-0 分子式:C46H62N2O10 分子量:802.991894245148
描述:SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。

FKBP12 PROTAC dTAG-13

FKBP12 PROTAC dTAG-13 CAS No.:2064175-41-1 分子式:C57H68N4O15 分子量:1049.16763687134
描述:FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V。

FKBP12 PROTAC dTAG-7

FKBP12 PROTAC dTAG-7 CAS No.:2064175-32-0 分子式:C63H79N5O19 分子量:1210.32347893715
描述:FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

AP1867-2-(carboxymethoxy)

AP1867-2-(carboxymethoxy) CAS No.:2230613-03-1 分子式:C38H47NO11 分子量:693.779892206192
描述:AP1867-2-(carboxymethoxy) 是一种基于 AP1867 (一种合成的 FKBP12F36V 配体) 的配体,可通过 linker 与CRBN 配体结合从而形成 dTAG 分子。

SAFit1

SAFit1 CAS No.:1643125-32-9 分子式:C42H53NO11 分子量:747.870333433151
描述:SAFit1 是一种特异性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,Ki 为 4±0.3 nM。

子囊霉素

Ascomycin CAS No.:104987-12-4 分子式:C43H69NO12 分子量:792.0075
描述:Ascomycin (Immunomycin; FR-900520; FK520) 是 Tacrolimus (FK506) 的乙基类似物,具有很强的免疫抑制特性。Ascomycin 也是一种大环聚酮类抗生素,具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。Ascomycin 可防止移植排斥,并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

dTAG-47

dTAG-47 CAS No.:2265886-81-3 分子式:C59H73N5O14 分子量:1076.23603701591
描述:dTAG-47,异双功能 dTAG 分子,靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V)。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌(BBC)的研究。

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