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FLAP

FLAP(花生四烯酸5-脂氧合酶激活蛋白)是一种整体膜蛋白,它促进底物花生四烯酸(AA)转移到5-脂氧合酶(5-LO)以产生白三烯(LT),并被证明是细胞LT生物合成所不可缺少的。FLAP将花生四烯酸转移到5-LOO蛋白上,从而使该酶有效地产生氧化脂质产品(主要是二十烷酸),这些产品在细胞生长、分化和死亡,特别是细胞凋亡中非常重要。

Diflapolin

Diflapolin CAS No.:724453-98-9 分子式:C22H17Cl2N3O2S 分子量:458.360281705856
描述:Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成,并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
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喹夫拉朋

Quiflapon CAS No.:136668-42-3 分子式:C34H35ClN2O3S 分子量:587.171306848526
描述:Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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MK-886

MK-886 CAS No.:118414-82-7 分子式:C27H34ClNO2S 分子量:472.082365512848
描述:MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
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喹夫拉朋钠

Quiflapon sodium CAS No.:147030-01-1 分子式:C34H34ClN2NaO3S 分子量:609.153137683868
描述:Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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Fiboflapon

Fiboflapon CAS No.:936350-00-4 分子式:C38H43N3O4S 分子量:637.830728769302
描述:Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
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AM679

AM679 CAS No.:1206880-66-1 分子式:C40H44N4O5S 分子量:692.86616897583
描述:AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
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Fiboflapon sodium

Fiboflapon sodium CAS No.:1196070-26-4 分子式:C38H42N3NaO4S 分子量:659.812559604645
描述:Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
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Veliflapon

Veliflapon CAS No.:128253-31-6 分子式:C23H23NO3 分子量:361.433626413345
描述:Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。

AM103

AM103 CAS No.:1147872-22-7 分子式:C36H38N3NaO4S 分子量:631.759398937225
描述:AM 103 是具有选择性的,有效的 FLAP 抑制剂,IC50 值为 4.2 nM。

(S)-BI 665915

(S)-BI 665915 CAS No.:1360550-05-5 分子式:C24H26N8O2 分子量:458.52
描述:(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。

Atuliflapon

Atuliflapon CAS No.:2041075-86-7 分子式:C24H26N6O3 分子量:446.501644611359
描述:Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶激活蛋白) 的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。

(S)-Veliflapon

(S)-Veliflapon CAS No.:128253-32-7 分子式:C23H23NO3 分子量:361.43
描述:(S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。

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