G蛋白偶联受体激酶（G Protein-coupled Receptor Kinase,GRKs）是一个丝氨酸/苏氨酸激酶家族，将激动剂结合的或激活的G蛋白偶联受体（GPCRs）作为其主要底物磷酸化。根据它们的序列同源性，GRKs可以被细分为三组：视觉亚家族（GRK1和GRK7）、GRK4亚家族（GRK4、GRK5和GRK6）和β-AR激酶（βARK）亚家族（GRK2和GRK3）。GRK1和GRK7主要在视网膜光感受器细胞中表达，而GRK4在睾丸中表达最丰富。GRK2、GRK3和GRK5是泛在表达的，尽管在不同的组织中表达的程度不同。在心脏中，GRK2和GRK5的表达最为突出，而GRK3和GRK6的表达水平较低。在功能上，所有的GRKs都介导激活的GPCRs的解耦和内化。所有的GRKs主要定位在细胞膜和质膜上。GRK1、GRK4、GRK5、GRK6和GRK7基本定位在膜上。相反，GRK2和GRK3主要定位于细胞膜，在受体刺激后转移到膜上。