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GABA Receptor (GABA受体)

GABA受体是一类对神经递质γ-氨基丁酸(GABA)作出反应的受体,GABA是脊椎动物中枢神经系统的主要抑制性神经递质。有两类GABA受体: GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控的离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为Metabotropic受体)。人们早就认识到,神经元对GABA的快速反应被比库林和微毒阻断是由于直接激活了一个阴离子通道。这种通道后来被称为GABAA受体。快速反应的GABA受体是Cys环配体门控离子通道家族的成员。对GABA的缓慢反应是由GABAB受体介导的,最初是根据药理学特性来定义。

L-655708

L-655708 CAS No.:130477-52-0 分子式:C18H19N3O4 分子量:341.361164331436
描述:L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
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U93631

U93631 CAS No.:152273-12-6 分子式:C17H21N3O2 分子量:299.367543935776
描述:U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。
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DMCM hydrochloride

DMCM hydrochloride CAS No.:1215833-62-7 分子式:C17H19ClN2O4 分子量:350.796763658524
描述:DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
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Basmisanil

Basmisanil CAS No.:1159600-41-5 分子式:C21H20FN3O5S 分子量:445.4640
描述:Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5, Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
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S82144-1mg源叶(MedMol)99%1mg10¥ 210.00
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FG 7142

FG 7142 CAS No.:78538-74-6 分子式:C13H11N3O 分子量:225.245942354202
描述:FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
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S89056-100mgMedMol98%100mg有库存¥ 1360.00
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盐酸噻加宾

Tiagabine hydrochloride CAS No.:145821-59-6 分子式:C20H26ClNO2S2 分子量:412.008942127228
描述:Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
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S83415-10mg源叶(MedMol)98%10mg7¥ 78.20
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盐酸氨己烯酸

Vigabatrin hydrochloride CAS No.:1391054-02-6 分子式:C6H12ClNO2 分子量:165.617980957031
描述:Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
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氨己烯酸

Vigabatrin CAS No.:68506-86-5 分子式:C6H11NO2 分子量:129.157041788101
描述:Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
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L-2,4-二氨基丁酸

L-DABA CAS No.:1758-80-1 分子式:C4H10N2O2 分子量:118.134400844574
描述:L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂,IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。
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S83962-100mgMedMol98%100mg8¥ 480.00
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NNC-711 hydrochloride

NNC-711 hydrochloride CAS No.:145645-62-1 分子式:C21H23ClN2O3 分子量:386.871924638748
描述:NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。

L-环丝氨酸

L-Cycloserine CAS No.:339-72-0 分子式:C3H6N2O2 分子量:102.091940402985
描述:L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。

槟榔次碱

Arecaidine CAS No.:499-04-7 分子式:C7H11NO2 分子量:141.167742013931
描述:Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。

Aminoxyacetic acid

Aminoxyacetic acid CAS No.:645-88-5 分子式:C2H5NO3 分子量:91.0660006999969
描述:Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

SCS

SCS CAS No.:3232-36-8 分子式:C14H12N2O3 分子量:256.256683349609
描述:SCS (Salicylidene salicylhydraide) 是一种有效的、变构的、选择性的 β1-containing GABAA receptors 的抑制剂,通过 VIPR 测量,对 α2β1γ1θ 的 IC50 为 32 nM。SCS 也是金属离子的螯合剂。

去甲槟榔次碱

Guvacine hydrochloride CAS No.:6027-91-4 分子式:C6H10ClNO2 分子量:163.602100849152
描述:Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

BPDBA

BPDBA CAS No.:312281-74-6 分子式:C19H20Cl2N2O 分子量:363.280902862549
描述:BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂,对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

CI-966

CI-966 CAS No.:110283-79-9 分子式:C23H21F6NO3 分子量:473.408167600632
描述:CI-966 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。

(S)-SNAP5114

(S)-SNAP5114 CAS No.:157604-55-2 分子式:C30H35NO6 分子量:505.602009057999
描述:(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂,对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。

Guvacine

Guvacine CAS No.:498-96-4 分子式:C6H9NO2 分子量:127.141161680222
描述:Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。

Riluzole hydrochloride

Riluzole hydrochloride CAS No.:850608-87-6 分子式:C8H6ClF3N2OS 分子量:270.659249782562
描述:Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
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