胰高血糖素受体（GCGR）属于G蛋白偶联受体家族，在控制血糖水平方面很重要。胰高血糖素受体是一种62kDa的蛋白质，被胰高血糖素激活，是B类G蛋白偶联受体家族的成员，与Gα i、Gs和较小程度的Gα q偶联。受体的刺激导致腺苷酸环化酶的激活和细胞内cAMP水平的增加。在人类，胰高血糖素受体是由GCGR基因编码的。胰高血糖素受体主要在肝脏和肾脏中表达，在心脏、脂肪组织、脾脏、胸腺、肾上腺、胰腺、大脑皮层和胃肠道中的数量较少。