生长激素分泌受体（GHSR）是一种七跨膜的G蛋白偶联受体，在垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑的各个区域有较高的表达。有两种类型的GHS-R被认为是存在的，即GHS-R1a和GHS-R1b。Ghrelin是一种胃多肽，通过激活位于下丘脑-垂体轴的GHS-R1a显示强烈的GH释放活性。GHS-R1a是一种G-蛋白偶联受体，在与胃泌素或被称为GHS的合成肽基和非肽基胃泌素模拟剂结合后，优先与Gq偶联，最终导致细胞内钙含量增加。除了强大的GH释放作用外，胃泌素和GHS还影响食物摄入、肠道运动、睡眠、记忆和行为、葡萄糖和脂质代谢、心血管性能、细胞增殖、免疫反应和生殖。