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Adrenergic Receptor(肾上腺素受体)

肾上腺素受体(Adrenergic Receptor)是一类G蛋白偶联受体,是儿茶酚胺,特别是去甲肾上腺素和肾上腺素的目标。许多细胞拥有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合一般会刺激交感神经系统。交感神经系统负责 "非战即逃 "的反应,包括扩大眼睛的瞳孔,调动能量,并将血流从非必要的器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体有两大类,即α和β,有几个亚型。α受体有α1和α2亚型。所有这三种都与Gs蛋白相连,而Gs蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂的结合导致第二信使cAMP在细胞内浓度的上升。cAMP的下游效应器包括cAMP依赖性蛋白激酶(PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Rilmenidine hemifumarate

Rilmenidine hemifumarate CAS No.:207572-68-7 分子式:C24H36N4O6 分子量:476.565846443176
描述:Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
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2',5'-Dideoxyadenosine

2',5'-Dideoxyadenosine CAS No.:6698-26-6 分子式:C10H13N5O2 分子量:235.242521047592
描述:2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
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甲磺酸瑞波西汀

Reboxetine mesylate CAS No.:98769-84-7 分子式:C20H27NO6S 分子量:409.496484994888
描述:Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的,特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI),用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。
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Todralazine hydrochloride

Todralazine hydrochloride CAS No.:3778-76-5 分子式:C11H13ClN4O2 分子量:268.69952082634
描述:Todralazine hydrochloride (Ecarazine hydrochloride) 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。
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尼麦角林

Nicergoline CAS No.:27848-84-6 分子式:C24H26BrN3O3 分子量:484.385545253754
描述:Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
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DL 071IT

DL 071IT CAS No.:55104-39-7 分子式:C15H22ClNO4 分子量:315.79248380661
描述:DL 071IT 是一种有效的非选择性 β-肾上腺素能受体阻滞剂。 DL 071IT 表现出内在的拟交感神经活性和弱膜稳定活性。DL 071IT 可降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率。
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阿塞那平

Asenapine CAS No.:65576-45-6 分子式:C17H16ClNO 分子量:285.8
描述:Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
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盐酸倍他洛尔

Betaxolol hydrochloride CAS No.:63659-19-8 分子式:C18H30ClNO3 分子量:343.888704776764
描述:Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。

Salmeterol-d3

Salmeterol-d3 CAS No.:497063-94-2 分子式:C25H37NO4 分子量:418.584072828293
描述:Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

硫酸喷布洛尔; 喷布特罗硫酸盐

Penbutolol sulfate CAS No.:38363-32-5 分子式:C36H60N2O8S 分子量:680.935210227966
描述:Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 能够结合β-1肾上腺素能受体和β-2肾上腺素能受体 (两种亚型), 从而使其成为一个非选择性的β阻滞剂, Penbutolol是拟交感神经药, 可用于研究高血压。

Asenapine citrate

Asenapine citrate CAS No.:1411867-74-7 分子式:C23H24ClNO8 分子量:477.89156627655
描述:Asenapine citrate 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine citrate 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

美贝维林盐酸盐 d6

Mebeverine-d6 (hydrochloride) CAS No.:1329647-20-2 分子式:C25H29D6NO5.HCl 分子量:472.047
描述:Mebeverine-d6 (hydrochloride) 是 Mebeverine 的氘代物。

Bamosiran

Bamosiran CAS No.:1337968-84-9
描述:Bamosiran 是一种靶向 β-肾上腺素受体2 (β-adrenergic receptor 2)的 siRNA,用于降低眼压

(S)-卡维地洛

(S)-Carvedilol CAS No.:95094-00-1 分子式:C24H26N2O4 分子量:406.474246501923
描述:(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

比索洛尔富马酸盐

Bisoprolol fumarate CAS No.:105878-43-1 分子式:C22H35NO8 分子量:441.515207529068
描述:Bisoprolol fumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂,对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol fumarate 可用于高血压,冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

左旋倍他洛尔

Levobetaxolol hydrochloride CAS No.:116209-55-3 分子式:C18H30ClNO3 分子量:343.888704776764
描述:Levobetaxolol hydrochloride 是一种β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) ,能降低眼压。Levobetaxolol hydrochloride 可用于青光眼的研究。

盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride CAS No.:549-18-8 分子式:C20H24ClN 分子量:313.86426448822
描述:Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

决奈达隆

Dronedarone CAS No.:141626-36-0 分子式:C31H44N2O5S 分子量:556.756467819214
描述:Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

(RS)-Butyryltimolol

(RS)-Butyryltimolol CAS No.:2320274-78-8 分子式:C17H30N4O4S 分子量:386.509502887726
描述:(RS)-Butyryltimolol 是 Butyryltimolol 的消旋体。Butyryltimolol 是 Timolol 的有效前体。Timolol 可用于研究青光眼,但难于透过角膜,Timolol 化学结构修饰后得到 Butyryltimolol,透过眼角膜的能力增强,进入眼球后,经酶水解再生成 Timolol 而起作用。Butyryltimolol 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 阻滞剂。

BMS-466442

BMS-466442 CAS No.:1598424-76-0 分子式:C31H30N4O5 分子量:538.593707561493
描述:BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂,其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中,其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。
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