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Glucocorticoid Receptor(糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体(Glucocorticoid Receptor,GR,或GCR)也被称为NR3C1(核受体亚家族3,C组,成员1)是皮质醇和其他糖皮质激素所结合的受体。糖皮质激素几乎在身体的每一个细胞中都有表达,并调控控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时,其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体停留在细胞的细胞膜上。受体与糖皮质激素结合后,受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的一种。被激活的GR复合物在细胞核中上调抗炎蛋白的表达,或通过阻止其他转录因子从细胞核中转录到细胞内而抑制细胞内促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂,而RU486和醋酸环丙孕酮是GR的拮抗剂。另外,黄体酮和DHEA对GR有拮抗作用。

Glucocorticoid receptor-IN-2

Glucocorticoid receptor-IN-2 CAS No.:2664932-65-2 分子式:C25H20F4N6O2 分子量:512.458918571472
描述:Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。

BI 653048 phosphate

BI 653048 phosphate CAS No.:1198784-97-2 分子式:C23H28F4N3O8PS 分子量:613.51609992981
描述:BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

(S)-Mapracorat

(S)-Mapracorat CAS No.:887375-15-7 分子式:C25H26F4N2O2 分子量:462.47976064682
描述:(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。

曲安西龙

Triamcinolone CAS No.:124-94-7 分子式:C21H27FO6 分子量:394.433890581131
描述:Triamcinolone 是长效糖皮质激素,是皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂,具有抗炎作用。

Nenocorilant

Nenocorilant CAS No.:1496509-78-4 分子式:C26H21F4N7O3S 分子量:587.548657178879
描述:Nenocorilant (Relacorilant) 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用,并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。

Desonide

Desonide CAS No.:638-94-8 分子式:C24H32O6 分子量:416.507287979126
描述:Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。

Glucocorticoid receptor-IN-1

Glucocorticoid receptor-IN-1 CAS No.:2662908-25-8 分子式:C24H19F4N7O2 分子量:513.446977853775
描述:Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。

BI 653048

BI 653048 CAS No.:1198784-72-3 分子式:C23H28F4N3O8PS 分子量:613.51609992981
描述:BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

INCB13739

INCB13739 CAS No.:869974-19-6 分子式:C28H25N3O4 分子量:467.52
描述:INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。

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