葡糖酰甘油酰胺合成酶（Glucosylceramide Synthase,GCS）将神经酰胺转化为葡糖酰甘油酰胺，催化鞘脂代谢中神经酰胺糖基化的第一个反应。GCS的这种糖基化是通过控制神经酰胺和糖鞘脂（GSLs）来调节细胞活动的一个关键步骤。应对压力（如化疗）时，神经酰胺的增加促使细胞增殖停滞和凋亡或自噬；然而，神经酰胺糖基化会迅速消除神经酰胺，从而消除这些诱导过程，从而保护癌细胞。此外，持续增强的神经酰胺糖基化可以增加GSLs，参与选择癌细胞的抗药性。GCS在各种耐药性的癌细胞和对化疗反应不佳的乳腺癌、结肠癌和白血病的肿瘤中过度表达。由于GCS的神经酰胺糖基化是GSL合成的限速步骤，抑制GCS能使癌细胞对抗癌药物敏感，并能根除癌症干细胞。