甘氨酸转运体(GlyTs)是Na+/Cl-依赖性转运体家族的成员,其活性和亚细胞分布由磷酸化和与其他蛋白的相互作用调节。GlyTs包括甘氨酸转运体1型(SLC6A9; GlyT1)和甘氨酸转运体2型(SLC6A5; Glyt2)。这两种GlyTs都存在多种剪接变体。调节大脑甘氨酸水平的GlyTs是一种抑制性神经递质,对NMDA受体(NMDARs)具有拮抗剂活性,被认为是治疗NMDAR功能受抑制的大脑疾病(如精神分裂症)的重要目标。GlyT1和GlyT2在星形胶质细胞和神经元上都有表达,但它们在脑组织中的表达模式主要与神经传导有关。GlyT2在脑干、脊髓和小脑中明显表达,负责甘氨酸吸收到甘氨酸能和GABA能终端。GlyT1在新皮层、丘脑和海马中含量丰富,在那里它在星形细胞中表达,并参与谷氨酸能神经传递。位于胶质细胞和神经元中的GlyT1和GlyT2分别通过清除突触释放的甘氨酸或向甘氨酸神经元供应甘氨酸来调节甘氨酸神经传递,发挥重要作用。因此,对GlyTs的抑制可用于改变脊髓中的疼痛信号传递。
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