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GlyT

甘氨酸转运体(GlyTs)是Na+/Cl-依赖性转运体家族的成员,其活性和亚细胞分布由磷酸化和与其他蛋白的相互作用调节。GlyTs包括甘氨酸转运体1型(SLC6A9; GlyT1)和甘氨酸转运体2型(SLC6A5; Glyt2)。这两种GlyTs都存在多种剪接变体。调节大脑甘氨酸水平的GlyTs是一种抑制性神经递质,对NMDA受体(NMDARs)具有拮抗剂活性,被认为是治疗NMDAR功能受抑制的大脑疾病(如精神分裂症)的重要目标。GlyT1和GlyT2在星形胶质细胞和神经元上都有表达,但它们在脑组织中的表达模式主要与神经传导有关。GlyT2在脑干、脊髓和小脑中明显表达,负责甘氨酸吸收到甘氨酸能和GABA能终端。GlyT1在新皮层、丘脑和海马中含量丰富,在那里它在星形细胞中表达,并参与谷氨酸能神经传递。位于胶质细胞和神经元中的GlyT1和GlyT2分别通过清除突触释放的甘氨酸或向甘氨酸神经元供应甘氨酸来调节甘氨酸神经传递,发挥重要作用。因此,对GlyTs的抑制可用于改变脊髓中的疼痛信号传递。

比托派汀

Bitopertin CAS No.:845614-11-1 分子式:C21H20F7N3O4S 分子量:543.455028533936
描述:Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。
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LY2365109 hydrochloride

LY2365109 hydrochloride CAS No.:1779796-27-8 分子式:C22H28ClNO5 分子量:421.9144
描述:LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM.
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比拓喷丁 (R型对映体)

Bitopertin (R enantiomer) CAS No.:845614-12-2 分子式:C21H20F7N3O4S 分子量:543.455028533936
描述:Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。
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ASP2535

ASP2535 CAS No.:374886-51-8 分子式:C22H18N6O 分子量:382.41792345047
描述:ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的,脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。

SSR504734

SSR504734 CAS No.:615571-23-8 分子式:C20H21Cl2F3N2O 分子量:433.294753789902
描述:SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。

GlyT1 Inhibitor 1

GlyT1 Inhibitor 1 CAS No.:1820934-93-7 分子式:C22H21N5O2 分子量:387.434444189072
描述:GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。

DCCCyB

DCCCyB CAS No.:1236046-15-3 分子式:C22H29Cl2NO3S 分子量:458.441563367844
描述:DCCCyB 是一种可口服的、有效的、选择性的 GlyT1 抑制剂。DCCCyB 在恒河猴体内表现出优异的 GlyT1 转运蛋白占有率。

Iclepertin

Iclepertin CAS No.:1421936-85-7 分子式:C20H18F6N2O5S 分子量:512.422745227814
描述:Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

N-Arachidonylglycine

N-Arachidonylglycine CAS No.:179113-91-8 分子式:C22H35NO3 分子量:361.518206834793
描述:N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性**素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物,是一种 GPR18 激动剂 (EC50 = 44.5 nM)。与 AEA 不同,N-Arachidonylglycine 在 CB1 和 CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC50 = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。

Stearoyl-L-carnitine chloride

Stearoyl-L-carnitine chloride CAS No.:32350-57-5 分子式:C25H50ClNO4 分子量:464.121807575226
描述:Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。

PF-03463275

PF-03463275 CAS No.:1173239-39-8 分子式:C19H22ClFN4O 分子量:376.855586528778
描述:PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。

Org 25935

Org 25935 CAS No.:949588-40-3 分子式:C21H26ClNO3 分子量:375.889045238495
描述:Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。

Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride)

Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride) CAS No.:2245711-27-5 分子式:C25H48ClNO3 分子量:449.125012397766
描述:Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride) 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。

(Rac)-ALX 5407

(Rac)-ALX 5407 CAS No.:405225-21-0 分子式:C24H24FNO3 分子量:393.45067024231
描述:NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。

Sarcosine-d3

Sarcosine-d3 CAS No.:118685-91-9 分子式:C3H7NO2 分子量:92.1116659641266
描述:Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

Tilapertin

Tilapertin CAS No.:1000690-85-6 分子式:C20H21F3N2O2 分子量:378.388155698776
描述:Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。

MPDC

MPDC CAS No.:159262-32-5 分子式:C7H9NO4 分子量:171.150662183762
描述:MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。

肌氨酸

Sarcosine CAS No.:107-97-1 分子式:C3H6NNaO2 分子量:111.075011730194
描述:Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

ALX-1393

ALX-1393 CAS No.:949164-09-4 分子式:C23H22FNO4 分子量:395.423490047455
描述:ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。

ALX-5407 hydrochloride

ALX-5407 hydrochloride CAS No.:200006-08-2 分子式:C24H25ClFNO3 分子量:429.91160941124
描述:ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。

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