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Gutathione S-transferase (谷胱甘肽S-转移酶)

谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)是一组多样化的II期药物代谢酶,其共同的功能是将谷胱甘肽(GSH)与各种亲电的内源性和异源性物质结合。GSTs被认为参与了内源性氧化代谢物的共轭,包括丙烯醛、4-羟基壬烯酸、有机氢过氧化物、磷脂和脂肪酸过氧化物。在亚细胞定位的基础上,GST酶被分为三个不同的类别,即膜结合的微粒体、线粒体和细胞质。最主要和最多样化的GSTs是人类的细胞质酶。这些酶被称为第二阶段解毒酶,包括至少8类同工酶:α(A)、卡帕(K)、缪(M)、欧米茄(O)、皮(P)、西格玛(S)、忒(T)和泽塔(Z)。此外,这个超家族的四个不同类别,称为β(β)、δ(δ)、phi(Φ)和tau(τ),也存在于细菌、昆虫和植物中。

GSTs已经成为一个有希望的治疗目标,因为特定的同工酶在各种肿瘤中过度表达,并可能在其他疾病的病因中发挥作用,包括神经退行性疾病、多发性硬化症和哮喘。

Ezatiostat

Ezatiostat CAS No.:168682-53-9 分子式:C27H35N3O6S 分子量:529.648306131363
描述:Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
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BRD2889

BRD2889 CAS No.:1415153-39-7 分子式:C26H25NO6 分子量:447.47980761528
描述:BRD2889 是生物碱胡椒胺的类似物。BRD2889 是肺动脉高压 (PH) 中 GSTP1-ISCU 轴的强大调节剂。

TLK117

TLK117 CAS No.:152684-53-2 分子式:C23H27N3O6S 分子量:473.54
描述:TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I), Ki值为0.56 μM。

LAS17

LAS17 CAS No.:2362527-67-9 分子式:C15H20Cl2N4O2 分子量:359.250901222229
描述:LAS17 是一种强效的,不可逆的,选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性,IC50 为 0.5 µM.

Ethacrynic acid D5

Ethacrynic acid D5 CAS No.:1330052-59-9 分子式:C13H12Cl2O4 分子量:308.168790817261
描述:Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。

TK05

TK05 CAS No.:1245734-61-5 分子式:C31H25ClN2O5 分子量:540.993607282639
描述:TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。

阿魏酸松柏酯

Coniferyl ferulate CAS No.:63644-62-2 分子式:C20H20O6 分子量:356.369206428528
描述:Coniferyl ferulate 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3?μM。

依他尼酸; 利尿酸

Ethacrynic acid CAS No.:58-54-8 分子式:C13H12Cl2O4 分子量:303.137982368469
描述:Ethacrynic acid (Etacrynic acid) 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。

莪术烯

Curzerene CAS No.:17910-09-7 分子式:C15H20O 分子量:216.318704605103
描述:Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GSTO-IN-2

GSTO-IN-2 CAS No.:1202710-57-3 分子式:C33H52N2O9 分子量:620.773990631104
描述:GSTO-IN-2是一种谷胱甘肽S-转移酶 (glutathione S-transferase) 抑制剂,对于GSTA2,GSTM1和GSTP1-1的 IC50 值分别为3.6,16.3,1.4 μM。

GSTO1-IN-1

GSTO1-IN-1 CAS No.:568544-03-6 分子式:C10H12Cl2N2O3S 分子量:311.184879302979
描述:GSTO1-IN-1 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,IC50 为 31 nM。

AZD9898

AZD9898 CAS No.:2042347-69-1 分子式:C20H19ClF3N3O4 分子量:457.83077454567
描述:AZD9898 是一种口服有效的白三烯-C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,IC50 值为 0.28 nM。AZD9898 减轻GABA 结合和肝毒性信号。AZD9898 可用于哮喘的研究。

Ezatiostat hydrochloride

Ezatiostat hydrochloride CAS No.:286942-97-0 分子式:C27H36ClN3O6S 分子量:566.109245300293
描述:Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。

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