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Haspin Kinase

Haspin是一种蛋白激酶,在有丝分裂和减数分裂过程中调控染色体和纺锤体的功能。Haspin在胎儿肝脏、皮肤、肾脏、小肠和所有增殖细胞中都有表达。Haspin在人类细胞系中磷酸化H3 thr3(H3T3ph),通过RNA干扰耗尽Haspin,发现Haspin是有丝分裂细胞中H3 thr3磷酸化的必需品。Haspin对H3T3ph的磷酸化是染色体客体(CPC)在中心点聚集所必需的。然后,H3T3ph将CPC定位在中心粒上,在有丝分裂过程中调节Aurora B的选定目标。

CHR-6494

CHR-6494 CAS No.:1333377-65-3 分子式:C16H16N6 分子量:292.338441848755
描述:CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
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LDN-192960

LDN-192960 CAS No.:184582-62-5 分子式:C18H20N2O2S 分子量:328.428603172302
描述:LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
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CHR-6494 TFA

CHR-6494 TFA CAS No.:1458630-17-5 分子式:C18H17F3N6O2 分子量:406.361793279648
描述:CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。

LDN-209929 dihydrochloride

LDN-209929 dihydrochloride CAS No.:1784281-97-5 分子式:C17H19Cl3N2OS 分子量:405.769560098648
描述:LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC50=55 nM),具有 180 倍的选择性,比 DYRK2 (IC50=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。

Haspin-IN-2

Haspin-IN-2 CAS No.:2768474-47-9 分子式:C12H8N4O3 分子量:256.216921806335
描述:Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂,IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A,IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。

Haspin-IN-3

Haspin-IN-3 CAS No.:2416569-95-2 分子式:C16H10N2O3 分子量:278.26220369339
描述:Haspin-IN-3 (compound 8l) 是一种有效的 haspin 抑制剂,IC50 为 14 nM。Haspin-IN-3 具有抗癌作用。

LDN-192960 hydrochloride

LDN-192960 hydrochloride CAS No.:2309172-48-1 分子式:C18H22Cl2N2O2S 分子量:401.3505
描述:LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。

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